[发明专利]一种具有肿瘤靶向性的厄洛替尼-Cy7-壳聚糖聚合物有效

专利信息
申请号: 201710133540.0 申请日: 2017-03-08
公开(公告)号: CN106832059B 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 高瑜;张慧娟;张英英;陈海军;贾力 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K49/00;A61K41/00;A61K47/61;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊;林捷
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 靶向 厄洛替尼 cy7 聚糖 聚合物
【权利要求书】:

1.一种具有肿瘤靶向性的厄洛替尼-Cy7-壳聚糖聚合物,其特征在于:结构式如下:

其中a为厄洛替尼修饰的壳聚糖重复单元的个数,b为Cy7修饰的壳聚糖重复单元的个数。

2.一种制备如权利要求1所述的聚合物的方法,其特征在于:

反应式如下:

;

其中n为壳聚糖重复单元的个数,a为厄洛替尼修饰的壳聚糖重复单元的个数,b为Cy7修饰的壳聚糖重复单元的个数;

具体步骤如下:

步骤(a):称取壳聚糖1,与4-溴邻苯二甲酸酐反应取代氨基,得到N-4-溴邻苯二甲亚胺基壳聚糖2;

步骤(b):将产物2上的溴基进行叠氮基取代反应,得到产物3;

步骤(c):将产物3与厄洛替尼与七甲川花菁染料Cy7在无水硫酸铜和维生素C钠盐的催化作用下进行Click反应,得到产物4;其中Cy7是由苯肼和3-甲基-2-丁酮经过一系列反应得到。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的壳聚糖1的重均分子量为10-1000千道尔顿。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤(c)中,产物3和厄洛替尼和Cy7的质量比为:6∶5∶1。

5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:厄洛替尼的接枝率为50%-90%;Cy7的接枝率为3%-10%。

6.一种如权利要求1所述的厄洛替尼- Cy7-壳聚糖聚合物制成的纳米粒。

7.根据权利要求6所述的厄洛替尼- Cy7-壳聚糖聚合物制成的纳米粒,其特征在于:其制备方法包括以下步骤:将所述的厄洛替尼- Cy7-壳聚糖聚合物用二甲基亚砜配成5~10毫克/毫升溶液,然后用注射器吸取1毫升,将其以每秒一滴的速度滴加入装有10~20毫升纯水的烧杯中,搅拌,室温静置0.5~1小时,聚合物通过自组装形成纳米粒。

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