[发明专利]一种支化聚乙二醇异双官能化衍生物、其制备方法及其双组份生物相关物质缀合物有效
申请号: | 201710126727.8 | 申请日: | 2017-03-05 |
公开(公告)号: | CN108530617B | 公开(公告)日: | 2020-11-27 |
发明(设计)人: | 闫策;翁文桂;刘超;姜琰琰;周纯 | 申请(专利权)人: | 厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司 |
主分类号: | C08G65/333 | 分类号: | C08G65/333;C08G65/334 |
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地址: | 361100 福建省厦门市火炬高新*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 聚乙二醇 官能 衍生物 制备 方法 及其 双组份 生物 相关 物质 缀合物 | ||
1.一种支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物的结构如通式(1)所示:
其中,PEGi聚乙二醇组分,由C1~20烃基连接PEG组分的末端氧原子,Li为二价连接基,连接PEG组分另一端的氧原子,i为2~18的整数;同一分子中的PEGi-Li各自独立,任两个PEGi彼此相同或不同,任两个Li彼此相同或不同;U为支化中心,价态为i+1,两端分别连接i个聚乙二醇组分和一个异双官能化端;Ld不存在或为二价连接基;异双官能化端由三价支化中心G、两个不同的功能基F1、F2构成;所述F1中具有一个、两个或两个以上同种功能性端基R01,R01与G之间的间隔基为Z1;F2中具有一个、两个或两个以上同种功能性端基R02,R02与G之间的间隔基为Z2;R01不同于R02;R01、R02到U的原子间隔各自独立地选自1或1~50、50~100、100~160、160~200中任一种区间,且所述区间不包括左端点,包括右端点。
2.根据权利要求1所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述R01、R02到三价G的原子间隔满足0~100。
3.根据权利要求1所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述R01、R02到三价G的原子间隔各自独立地选自0或0~12、12~24、24~50、50~80、81~100中任一种区间,且所述区间不包括左端点,包括右端点。
4.根据权利要求2所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述R01到G的原子间隔、R02到G的原子间隔,两者之和≥1且≤160。
5.根据权利要求2所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述U与G之间的原子间隔满足0~100。
6.根据权利要求2所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述U与G之间的原子间隔选自0或1~24、24~50、50~60、60~100中任一种区间,且所述区间不包括左端点,包括右端点。
7.根据权利要求1所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述R01、R02为能与生物相关物质相互反应的功能性基团。
8.根据权利要求7所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述R01、R02与生物相关物质相互反应各自独立地选自以下任一种反应类型:共价键的形成、氢键的形成、光学反应和靶向作用。
9.根据权利要求1所述支化聚乙二醇异双官能化衍生物,其特征在于,所述R01、R02各自独立地选自反应性基团、反应性基团的变化形式、靶向基团、光敏性基团;所述反应性基团的变化形式,指一个反应性基团经过氧化、还原、水合、脱水、电子重排、结构重排、盐络合与解络合、离子化、质子化、去质子化、被取代、脱保护中任一个过程后仍具有活性的形式,或经过被保护后的非活性形式。
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