[发明专利]一种3-酰基-1;4-氧硫杂环己烯的制备方法

说明书

本发明提供了一种3‑酰基‑1,4‑氧硫杂环己烯类化合物的制备方法，通过硫杂环丙烷与α‑重氮‑β‑二羰基化合物的直接扩环反应来制备3‑酰基‑1,4‑氧硫杂环己烯类化合物。该制备方法原料简单易得，操作方便。所得到的化合物是一类非常重要的有机和药物合成中间体，且具有多种生物活性。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法。

背景技术

3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯是一类非常重要的有机合成中间体，在药物化学和合成化学领域都有广泛用途。在药物化学中，1,4-氧硫杂环己烯-3-甲酸衍生物表现出许多生物活性，例如抗HIV病毒活性（Bader, J. P.; McMahon, J. B.; Schultz, R. J.;Narayanan, V. L.; Pierce, J. B.; Harrison, W. A.; Weislow, O. S.; Midelfort,C. F.; Stinson, S. F.; Boyd, M. R.. Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 1991, 88,6740; Balzarini, J.; Jonckheere, H.; Harrison, W. A.; Dao, D. C.; Anne, J.;Clercq, E.; Karlsson, A. Antiviral. Chem. Chemother. 1995, 6, 169.）、杀菌（Sehnging, B.; Kulka, M. Science1966, 152, 659; Asinger, F.; Sans, A.;Offermanns, H.; Scherberieh, P. Liebigs Ann. Chem.1971, 753, 151; Kulka, M.Can. J. Chem., 1980, 58, 2044; White, G. A.; Thorn, G. D. Pestic. Biochem. Physi.1975, 5, 380.）。在合成领域，以3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯出发，可以合成许多重要的化合物（Corbeil, M. A.; Curcumelli R. M.; Fanning, R. J.; Graham, B. A.;Knlka, M.; Pierce, J. B. Can. J. Chem. 1973, 51, 2650; Cermola ,F.; Iesce, M.R. J.Org. Chem. 2002, 67, 4937; Capozzi, G.; Franck, R. W.; Mattioli, M.;Menichetti, S.; Nativi, C.; Valle, G. J. Org. Chem.1995, 60, 6416; Capozzi,G.; Dios, A.; Franck, R. W.; Geer, A.; Marzabadi, C.; Menichetti, S.; Nativi,C.; Tamarez, M. Angew. Chem. Int. Ed. Engl.1996. 35. 777; Win, W. W.; Franck,R. W. J. Org. Chem.1997, 62, 4510）。