[发明专利]一种3-酰基-1;4-氧硫杂环己烯的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710125211.1 申请日: 2017-03-03
公开(公告)号: CN106946843B 公开(公告)日: 2019-12-31
发明(设计)人: 许家喜;陈兴鹏 申请(专利权)人: 北京化工大学
主分类号: C07D327/06 分类号: C07D327/06;C07D327/08;A61P31/18;A61P31/00
代理公司: 11335 北京汇信合知识产权代理有限公司 代理人: 戴凤仪
地址: 100029 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 酰基 氧硫杂环 己烯 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如式[1]所示的3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法,将式[2]所示的硫杂环丙烷和式[3]所示的α-重氮-β-二羰基化合物直接扩环反应得到式[1]所示的3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯;

所用的催化剂为硫酸铜、硝酸铜、氯化铜、溴化铜、碘化铜、磷酸铜、乙酸铜、三氟乙酸铜或它们的混和物;

其中:R1、R2、R3和R4表示具有1~15个碳原子的烷基或芳基,R4还可以为具有1~15个碳原子的烷氧基或芳氧基,其中的芳基可以在其邻间对位含有烷基、烷氧基、芳氧基、氟、氯、溴、氰基和硝基;芳基可以是骈环;R1和R2可以相同,也可以不同;R1和R2可以成环;R3和R4可以成环;

成环的R1和R2为1,2-亚乙基、1,3-亚丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基、1,6-亚己基、1,7-亚庚基、1,8-亚辛基、1,9-亚壬基、1,10-亚癸基、1,4-苯并亚丁基、1,5-苯并亚戊基、1,6-苯并亚己基、1,7-苯并亚庚基、1,8-苯并亚辛基、1,9-苯并亚壬基、1,10-苯并亚癸基;

成环的R3和R4为1,2-亚乙基、1,3-亚丙基、1,4-亚丁基、1,5-亚戊基、1,6-亚己基、1,7-亚庚基、1,8-亚辛基、1,9-亚壬基、1,10-亚癸基、1,4-苯并亚丁基、1,5-苯并亚戊基、1,6-苯并亚己基、1,7-苯并亚庚基、1,8-苯并亚辛基、1,9-苯并亚壬基、1,10-苯并亚癸基。

2.如权利要求1所述的3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法,其特征在于,所用的溶剂为乙腈、丙腈、丁腈、戊腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、三氯乙烷、四氯乙烷、四氯乙烯、二氯苯或它们的混和物。

3.如权利要求1或2所述的3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法,其特征在于,所用的反应温度为20-150℃,反应采用传统的蒸汽加热、电加热、微波加热进行。

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