[发明专利]新型的甾体皂苷类化合物及其应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及一类新型的甾体皂苷类化合物及其应用。所述的甾体皂苷类化合物的来源是对龙葵青果进行脱脂处理，经溶剂提取，再用D101大孔树脂柱洗脱，通过反复硅胶柱色谱、反相MPLC柱色谱、Sephadex LH‑20柱色谱及半制备反相HPLC柱色谱等手段分离得到。通过理化常数和现代波谱学手段鉴定出9个化学结构明确的化合物。药效学试验显示所述的9种新型的甾体皂苷类化合物具有较好体外抗炎活性，对人急性髓性白血病细胞HL‑60、人组织细胞淋巴瘤细胞U937和人肝癌细胞HepG2 3个肿瘤株均具有不同程度的肿瘤抑制作用，表明其可以进一步作为新的抗炎、抗肿瘤药物进行研究开发。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一类新型的甾体皂苷类化合物及其应用。

背景技术

炎症是具有血管系统的活体组织对损伤因子所产生的防御反应。大多数疾病都伴有炎症的发生，炎症会加重疾病的发生和发展，有些慢性炎症会导致肿瘤的发生，因此，对炎症的控制和治疗具有非常重要的意义。

天然药物尤其是来源于植物的药物具有化学结构多样性和生物活性多样性，一直是人类预防和治疗疾病的主要来源。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物，天然产物不仅可以作为药物半合成的前体物，而且可以作为药物化学合成的的模板，为新药设计提供新思路。天然产物已成为发现新药物或先导化合物的主要源泉之一。

龙葵(Solanum nigrum L)为茄科(Solanaceace)茄属(Solanum)具紫茎植物特征的一年至多年生草本植物，又名黑星星、黑天天、天泡果、老鸭眼睛、苦菜、苦葵等，遍布全国，常生于农田、荒地、田边及村庄附近。龙葵全草可入药，以干燥、色绿、肥嫩者入药为佳。龙葵性寒，味苦、微甘，有小毒，归肺、肾二经，有清热解毒、活血化瘀、利水消肿、止咳祛痰的功效，主治疮痈肿毒、细菌性痢疾、慢性支气管炎、乳腺炎和癌症等。

龙葵青果中的主要活性成分为甾体皂苷类成分。现代药理实验研究表明龙葵青果具有较强的抗肿瘤、抗炎、抑菌等活性。现有研究对龙葵青果化学成分研究仍不够彻底，因而龙葵青果中甾体类化学成分值得进一步研究和开发利用。我们对龙葵青果的甾体皂苷类成分进行了系统分离，获得了一类新型的甾体皂苷类化合物，其化学结构和抗炎、抗肿瘤活性未见有过报道。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一类新型的甾体皂苷类化合物及其在制备抗炎、抗肿瘤药物方面的应用。

本发明所采取的技术方案是：

本发明提供一类新型的甾体皂苷类化合物，其结构通式为：

式中，R₁为β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-半乳糖或β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-半乳糖或β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-鼠李糖-(1→4)-[α-L-鼠李糖-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖或α-L-鼠李糖-(1→2)-[α-L-鼠李糖-(1→4)]-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖或β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)]-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-半乳糖或β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-半乳糖或β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖-(1→3)]-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-半乳糖；

R₂为α-OH或β-OH或＝O；

R₃为β-D-吡喃葡萄糖或β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖；