[发明专利]一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710105868.1 申请日: 2017-02-27
公开(公告)号: CN106860429A 公开(公告)日: 2017-06-20
发明(设计)人: 姜勇;黄宁勇 申请(专利权)人: 上海宁竹新材料科技有限公司
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/14;A61K31/198;A61K38/06
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地址: 201306 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 基于 聚氨酯 氨基 活性 物质 纳米 转运 材料 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于:

所述载药纳米微胶囊的囊壁材料由生物相容性多元醇聚合物、异氰酸酯、多元醇扩链剂、乙烯-四氟乙烯共聚物、聚偏氟乙烯和含氨基活性物质组成;

所述载药纳米材料的含氨基活性物质有氨基酸、多肽、蛋白质或氨基酸类生物表面活性剂,其部分或全部存在于微胶囊的囊壁和微胶囊内层水相当中;

所述载药纳米胶囊可以在聚氨酯纳米胶囊的合成工艺之中或者之后接枝氨基酸、多肽、蛋白质和基因分子,以形成对特定疾病部位的靶向作用;

所述载药纳米材料通过乳化工艺形成的水包油包水(W/O/W)的纳米尺寸大小的微胶囊。

2.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,所述生物相容性多元醇聚合物为拓扑分子极性表面积小于65的亲水或亲油聚合物多元醇的至少一种;如聚己内酯, 聚乙二醇, 聚乳酸,聚羟基乙酸,聚丁二酸丁二醇酯(PBS)及其共聚物;聚-β-羟基丁酸酯(PHB),聚乙烯醇(PVA);

所述异氰酸酯为六亚甲基二异氰酸酯( HDI), 异佛尔酮二异氰酸酯_(IPDI);L-赖氨酸二异氰酸酯 (LDI)、4,4'-二环己基甲烷二异氰酸酯(HMDI) 中的至少一种;

所述多元醇扩链剂为分子量小于1000的亲水或亲油聚合物多元醇的中的至少一种,如乙二醇,丙二醇,丁二醇,N-甲基二乙醇胺,二羟基丙酮,二羟基丙酸,二羟基丁酸;

所述氨基酸为大自然常见的氨基酸的一种或多种,如蛋氨酸,异亮氨酸,亮氨酸,色氨酸,缬氨酸,苯丙氨酸,赖氨酸,苏氨酸,谷氨酸,精氨酸,天门冬氨酸,胱氨酸,L-多巴;

所述多肽为人体的多活性物质,涉及人体的激素、神经、细胞生长和生殖等各个领域, 如精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸RGD;

所述氨基酸类生物表面活性剂,如谷氨酸,甘氨酸,丙氨酸,肌氨酸等氨基酸的盐或连接含有C6~C18的亲油基团的表面活性剂。

3.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,微胶囊的囊壁和微胶囊内层水相的氨基酸,多肽,蛋白质或氨基酸类生物表面活性剂对水溶性和油溶性药物或生物分子的络合或乳化。

4.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,载药纳米胶囊的合成工艺之中接枝叶酸, 氨基酸, 多肽, 蛋白质, 基因等水溶性分子,利用富余的异氰酸根基团同水溶性分子中的羟基或氨基缩合反应,以完成接枝反应。

5.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,载药纳米胶囊的合成工艺之中接枝, 氨基酸, 多肽, 蛋白质, 基因等水溶性分子,利用富余的异氰酸根基团同水溶性分子中的羟基或氨基缩合反应,以完成接枝反应。

6.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,载药纳米胶囊的合成工艺之后接枝水溶性分子,可利用载药纳米胶囊带电性来吸附相反电性的靶向分子。

7.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,载药纳米材料通过乳化工艺在对水溶性和油溶性药物或生物分子的络合或乳化之后, 将其加入囊壁材料的一种或多种有机溶液中,之后将此混合溶液加入含有或未含有靶向分子的水溶液中乳化, 最后形成水包油包水的胶囊结构转药材料。

8.根据权利要求1所述的一种基于聚氨酯和含氨基活性物质的纳米载药转运材料,其特征在于,载药纳米材料通过乳化工艺乳化过程中含有或不含有特定的反应,以形成对内囊壁或外囊壁表面的连接。

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