[发明专利]一类新型细胞信号传导和基因转录激活因子3型(STAT3)抑制剂的制备和用途在审
| 申请号： | 201710093090.7 | 申请日： | 2017-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN108498503A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 徐学军;卞龙骧;王磊;林昇;徐红运;赵媛 | 申请（专利权）人： | 河南省锐达医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4196 | 分类号： | A61K31/4196;A61K31/4439;A61K31/422;C07D249/12;C07D401/12;C07D413/12;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 475000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乳腺癌 基因转录 激活因子 临床治疗 信号传导 制备 细胞信号传导 信号传导系统 调控机制 新型细胞 医药生物 重要意义 潜在的 细胞株 抑制剂 传导 细胞 应用 研究 | ||
1.下列通式的化合物作为STAT3信号传导抑制剂在制备，以及治疗癌症临床方面的应用：
式I
其中，
R1、R5选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基；
R2、R4选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基；
R3选自芳基，杂芳基，取代杂芳基，芳基氧基，卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基；
R6选自氢或者C1-6烷基；
X选自碳或者氮原子。
2.制备权利要求1中任一所述STAT3抑制剂的方法，其特征在于：包括如下步骤：
i)以4-氨基-1-萘酚为原料，与R1、R2、R3、R4、R5取代的芳基磺酰氯在室温下反应3-6小时，得到中间体(II)：
ii)将中间体(II)经氧化银氧化反应1-300分钟得到醌式中间体(III)：
iii)将醌式中间体(III)与R6取代的巯基三唑在室温下反应3-6小时，得到最终目标产物：
其中，
R1、R5选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基；
R2、R4选自C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基；
R3选自芳基，杂芳基，取代杂芳基，芳基氧基，卤素，氰基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基；
R6选自氢或者C1-6烷基；
X选自碳或者氮原子。
3.根据权利要求1项所述的应用，其特征在于，所述化合物为STAT3抑制剂，和临床治疗肿瘤细胞中STAT3信号传导内源性亢奋类乳腺癌的药物。
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