[发明专利]一种盐酸溴己新口溶膜及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸溴己新口溶膜及其制备方法。本发明的盐酸溴己新口溶膜由以下重量份数的组分制成：盐酸溴己新5‑10份、成膜剂5‑20份、增塑剂1‑5份、消泡剂1‑2份、矫味剂0.5‑1份、水40‑70份。其制备方法包括以下步骤：(1)将盐酸溴己新溶于水中，并充分搅拌溶解；(2)将增塑剂、矫味剂依次加于水中，搅拌均匀，完全溶解；(3)将成膜剂、消泡剂缓慢加入(2)所得溶液中慢速搅拌，混合均匀，将所得混合溶液加热至35‑38℃，静置至完全脱泡，即得到胶液；(4)采用流延法制备薄膜，待膜完全干燥后轻轻地将膜撕下，按规格剪裁、包装即得。本发明的盐酸溴己新口溶膜释放药物迅速、口味宜人、携带方便、无需水服，适用于儿童老年患者服用、成本低。

技术领域

本发明涉及一种盐酸溴己新口溶膜及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

盐酸溴己新主要用于慢性支气管炎、哮喘等引起的粘痰不易咳出的患者。它可直接作用于支气管腺体，促使粘液分泌细胞的溶酶体释出，使痰中的粘的糖纤维分化裂解；还可抑制粘液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使之分泌粘滞性较低的小分子糖蛋白，从而使痰液的粘稠度降低，易于咳出。此外，盐酸溴己新还可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释。支气管炎、哮喘、肺气肿等粘痰不易咳出。在临床上，盐酸溴己新用于急性及慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、肺气肿，尤适用于白色粘痰咳出困难者及因痰液广泛阻塞小支气管引起的危重急症等。

盐酸溴己新为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。在甲酸中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇和水中极微溶解。本品的熔点为约239℃，熔融时同时分解。盐酸溴己新对胃肠道黏膜有刺激性，胃炎或胃溃疡患者慎用。

儿童用药缺乏是全球共同面临的问题。儿童生理有特殊性，虽然其器官与成人一一对应，但生长发育尚未完成。婴幼儿吞咽功能发育不完善，就难以服用片剂，需开发滴剂、喷剂、颗粒剂等合适的剂型，这就要求对给药方式进行二次开发。研发生产适合儿童使用的药物，共同关注儿童用药，确保儿童用药安全具有现实的紧迫性和必要性。盐酸溴己新作为治疗气管炎、哮喘等引起的粘痰不易咳出的常用药，具有口服方便，价格适中等优点，被广大医生和患者所接受，尤其是在中等城市和广大农村。研发生产疗效确切、安全性高、经济效益好的小儿用盐酸溴己新口溶膜剂，填补儿童祛痰药品市场空白，满足市场需求，必将获得良好的社会效益和经济效益。

国内外有关口溶膜制剂的相关研究内容丰富。儿童用药有依从性差、不愿吞咽、剂量调节困难等缺点，Novartis公司曾在美国、加拿大、英国等国上市了一系列的口溶膜剂产品，用于儿童感冒和咳嗽的预防及治疗，其中氢溴酸右美沙芬(dextromethorphan hydrobromide)口溶膜用于暂时缓解因轻微的咽喉和支气管过敏及感冒引起的咳嗽。该剂型无需用水送服，给药方便；放入口中即黏附于给药部位不易吐出，防止儿童吐药；溶化迅速，可快速发挥药效；易精确分切为所需的剂量；采用单剂量包装，小儿不易找到剥口，可预防儿童误用，是一种非常适合儿童用药的新型制剂，有较好的应用前景。

专利文献CN103784426B公开了一种阿立哌唑口溶膜剂及其制备方法，所述阿立哌唑口溶膜剂，含有环糊精包裹的阿立哌唑，其中：所述的环糊精为羟丙基-β-环糊精或葡糖基-β-环糊精中的一种以上，环糊精与阿立哌唑的重量比为1∶1～3∶1。该专利文献所述的膜状制剂的有益效果是：制得的膜均匀、光洁；服用简单，不需饮水即可服用；溶出迅速、完全；并且吸收速度快，生物利用度高，疗效好；生产工艺简单，生产成本低，产品附加值高。阿立哌唑膜剂溶出迅速、稳定性好、生物利用度高，具有优良的生物有效性；顺应性好，受患者欢迎；成形性好，给药后可直接黏附于给药部位，无法吐出，可避免精神病吐药、藏药；在生产过程中几无粉尘飞扬，可能解决劳动保护和环境污染问题。