[发明专利]二取代八氢-1,6-萘啶类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.二取代八氢-1,6-萘啶类化合物，其特征在于，为1-取代-N-(3-(1-取代苄基八氢-1,6-萘啶)丙基)-N-取代苯基哌啶-4-酰胺类化合物，其结构式如下：

其中，

R¹为1)乙酰基，

2)三氟乙酰基；

R²为1)-H，

2)-Cl，

3)甲基，

4)甲氧基，

R³为1)-H，

2)-Cl，

3)甲基；

R⁴为1)-H，

2)-F，

3)氰基，

4)羧酸甲酯。

2.权利要求1所述的二取代八氢-1,6-萘啶类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(a)1-苄基哌啶-4-酮在无水乙醇中，经氯化铜催化，与2-丙炔基胺反应生成式(II)表示的6-苄基-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶；

(b)式(II)表示的化合物在乙酸中，钯碳催化氢化生成式(III)表示的5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶；

(c)往式(III)表示的化合物加入甲苯及氢氧化钠水溶液，与二碳酸二叔丁酯生成式(IV)表示的7,8-二氢-1,6-萘啶-6-羧酸叔丁酯；

(d)往式(IV)表示的化合物在无水乙醇中加热回流，并加入金属钠还原，生成式(V)表示的八氢-1,6-萘啶-6-羧酸叔丁酯；

(e)将式(V)表示的化合物中加入二氯甲烷，在碳酸钠作用下与R⁴取代的苄溴反应，生成式(VI)表示的1-取代苄基八氢-1,6-萘啶-6-羧酸叔丁酯；

(f)将式(VI)表示的化合物溶于二氯甲烷，在三氟乙酸的作用下水解，生成式(VII)表示的1-取代苄基八氢-1,6-萘啶；

(g)将式(VII)表示的化合物溶于乙腈，在碳酸钠和碘化钾的作用下，与式(VIII)表示的中间体1-取代-N-(3-氯丙基)-N-取代苯基哌啶-4-酰胺反应，生成式(I)表示的1-取代-N-(3-(1-取代苄基八氢-1,6-萘啶)丙基)-N-取代苯基哌啶-4-酰胺；

3.根据权利要求2的方法，其特征在于，步骤(a)反应温度为78℃，溶剂应使用无水处理的乙醇，在氩气保护下反应，反应时间为7小时；

4.根据权利要求2的方法，其特征在于，步骤(d)溶剂为无水处理的乙醇，在回流状态下，加入金属钠，待金属钠完全溶解后，即可结束反应。

5.权利要求1所述的二取代八氢-1,6-萘啶类化合物或其药学上可接受的盐的应用，在制备治疗艾滋病药物中的应用。