[发明专利]核酸前体药物在审
申请号: | 201680077945.0 | 申请日: | 2016-11-16 |
公开(公告)号: | CN108431016A | 公开(公告)日: | 2018-08-21 |
发明(设计)人: | S·托马斯;P·克鲁彻 | 申请(专利权)人: | 艾可瑞恩治疗公司 |
主分类号: | C07H19/00 | 分类号: | C07H19/00;C07H19/10;C07H19/073;A61K31/7068;A61K31/513;A61K31/7072;A61K31/708;A61K31/7076;A61P43/00 |
代理公司: | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人: | 甘玲;缪策 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷酸前体 核酸前体 前体药物 药物制剂 治疗 | ||
1.一种具有式(I)的结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐或前体药物:
其中:
R1是芳基或杂芳基;
R2和R2’每个独立地是氢、烷基或芳烷基、或天然氨基酸侧链;
R3是烷基或芳烷基;
R4是氢或烷基;或
R2和R4与将R2和R4隔开的-C-N-部分合起来形成杂环;并且
NT是核碱基或核碱基前体药物部分。
2.如权利要求1所述的化合物,其中NT是核碱基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中NT是腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、或胸腺嘧啶。
4.如权利要求1所述的化合物,其中NT是核碱基前体药物部分。
5.如权利要求4所述的化合物,其中所述核碱基前体药物部分选自:
并且此外其中R5是烷基或芳烷基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R5是甲基、乙基、异丙基、或苄基。
7.如权利要求6所述的化合物,其中R5是甲基。
8.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R1是苯基、萘基、或4-氟代苯基。
9.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R1是萘基或苯基。
10.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R1是萘基。
11.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2是烷基或芳烷基。
12.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2是天然氨基酸侧链。
13.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2是甲基、异丙基、或苄基。
14.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2是甲基。
15.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2被排列处于L-构型。
16.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2’是H、烷基或芳烷基。
17.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2’是天然氨基酸侧链。
18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,其中R2’是H。
19.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,其中R2’是甲基。
20.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R3是甲基、苄基、新戊基或异丙基。
21.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R3是异丙基。
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