[发明专利]用于癌症疗法的缀合物的盐有效

专利信息
申请号: 201680076389.5 申请日: 2016-12-01
公开(公告)号: CN108431017B 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: 斯泰拉·甘格里诺维奇 申请(专利权)人: 拜欧赛特有限公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H19/067;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/7068;A61K47/50
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 以色*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 癌症 疗法 缀合物
【权利要求书】:

1.一种药学上可接受的盐,由式(1)的结构表示:

其中Y是盐酸、甲磺酸、三氟乙酸(TFA)、H2SO4、H3PO4或NaHSO4

2.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中Y是HCl,所述药学上可接受的盐由以下结构表示:

3.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中Y为甲磺酸,所述药学上可接受的盐由以下结构表示:

4.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中Y为三氟乙酸,所述药学上可接受的盐由以下结构表示:

5.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中Y为H2SO4,所述药学上可接受的盐由以下结构表示:

6.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中Y为H3PO4,所述药学上可接受的盐由以下结构表示:

7.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐,其中Y为NaHSO4,所述药学上可接受的盐由以下结构表示:

8.一种药物组合物,所述药物组合物包含作为活性成分的根据权利要求1所述的药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。

9.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症或其转移或者癌前状况或紊乱的药物组合物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述癌症以非实体瘤或实体瘤或其组合为特征。

11.根据权利要求9所述的用途,其中所述癌症以选自由以下组成的组的非实体瘤为特征:白血病、淋巴瘤和多发性骨髓瘤。

12.根据权利要求11所述的用途,其中所述癌症为选自由以下组成的组的白血病:急性骨髓性白血病和急性成淋巴细胞白血病,其每一个是难治性的/复发性的或新诊断的。

13.根据权利要求9所述的用途,其中所述癌症为血液癌症。

14.根据权利要求9所述的用途,其中所述癌症以选自由以下组成的组的实体瘤为特征:中枢神经系统中的肿瘤、肝癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、膀胱癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、外阴癌和皮肤赘生物。

15.根据权利要求13所述的用途,其中所述血液癌症为骨髓增生异常综合征或急性骨髓性白血病。

16.根据权利要求9所述的用途,其中受试者为人类。

17.根据权利要求14所述的用途,其中所述皮肤赘生物是黑素瘤、鳞状细胞癌和基底细胞癌。

18.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐在制备用于治疗为骨髓移植候选者的个体的药物组合物中的用途,其中当使用所述药物组合物时,在移植之前用权利要求1所述的药学上可接受的盐或包含根据权利要求1所述的药学上可接受的盐的药物组合物预处理所述个体。

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