[发明专利]二氢吲哚-2-酮衍生物有效
申请号: | 201680064831.2 | 申请日: | 2016-11-02 |
公开(公告)号: | CN108349944B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
发明(设计)人: | 德尔菲娜·高福赫托;萨宾·克尔茨维斯基;让-马克·普朗谢;西奥多·施托尔;雷米·哈尔姆 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;A61K31/44;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
本发明涉及通式(I)的二氢吲哚‑2‑酮衍生物,其中取代基如权利要求1所定义。所述化合物可以用于治疗与以下相关的CNS疾病:精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状、精神药物滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知损害、双相性精神障碍、心境障碍、重性抑郁症、难治性抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘型人格障碍、神经变性疾病、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、炎性疾病、哮喘、亨廷顿病、ADHD、肌萎缩侧索硬化、关节炎中的作用、自体免疫病、病毒和真菌感染、心血管疾病、眼科和炎性视网膜疾病和平衡问题、癫痫症和具有并发癫痫症的神经发育病症。
本发明涉及通式I的二氢吲哚-2-酮衍生物
其中
A是苯基或含有一个或两个N原子的五元或六元杂芳基,所述五元或六元杂芳基选自
或者酰胺基–C(O)-NR1R2与来自基团A的两个相邻碳原子可以一起形成另外的稠合环,所述另外的稠合环选自
R1/R2彼此独立地为氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)2-低级烷氧基、氧杂环丁烷基、环烷基、CH2-环烷基,所述环烷基环任选地被卤素取代;
或者R1和R2可以与它们所连接的N原子一起形成基团
R3是氢或低级烷基;
以及其药用盐、外消旋混合物,或它的相应对映异构体和/或其旋光异构体和/或立体异构体。
酰胺基C(O)NR1R2和R3可以具有在A上的不同位置。
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