[发明专利]二氢吲哚-2-酮衍生物有效
| 申请号： | 201680064831.2 | 申请日： | 2016-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN108349944B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 德尔菲娜·高福赫托;萨宾·克尔茨维斯基;让-马克·普朗谢;西奥多·施托尔;雷米·哈尔姆 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/14;A61K31/44;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物，
其中
A是苯基或含有一个或两个N原子的五元或六元杂芳基，所述五元或六元杂芳基选自
或者所示的酰胺基-C(O)-NR1R2可以与来自基团A的两个相邻碳原子一起形成另外的稠合环，所述另外的稠合环选自
R1/R2彼此独立地为氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)2-低级烷氧基、氧杂环丁烷基、环烷基、CH2-环烷基，所述环烷基环任选地被卤素取代；
或者R1和R2可以与它们所连接的N原子一起形成基团
R3是氢或低级烷基；
其中，
低级烷基是指含有1至7个碳原子的饱和直链或支链基团；
低级烷氧基是指含有1至7个碳原子的饱和直链或支链基团，其中所述烷基残基经由氧原子连接；且
环烷基是指具有3-6个碳环原子的烷基环；
以及其药用盐、外消旋混合物，或它的相应立体异构体。
2.根据权利要求1的化合物，其为式IA的化合物，
其中
R1/R2彼此独立地为氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、-(CH2)2-低级烷氧基、氧杂环丁烷基、环烷基、CH2-环烷基，所述环烷基环任选地被卤素取代；
或者R1和R2可以与它们所连接的N原子一起形成基团
R3是氢或低级烷基；
其中，
低级烷基是指含有1至7个碳原子的饱和直链或支链基团；
低级烷氧基是指含有1至7个碳原子的饱和直链或支链基团，其中所述烷基残基经由氧原子连接；且
环烷基是指具有3-6个碳环原子的烷基环；
以及其药用盐、外消旋混合物，或它的相应立体异构体。
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