[发明专利]基于SPEXIN的甘丙肽2型受体激动剂及其用途

权利要求书

1.一种基于肽的甘丙肽2型受体(GALR2)激动剂，其由式1所示的氨基酸序列组成：

[dN]¹[W]²[T]³[P]⁴[N]⁵[A]⁶[A]⁷[L]⁸[Y]⁹[L]¹⁰[F]¹¹[G]¹²[P]¹³[Q]¹⁴-NH₂(1)

其中，式1中的一个或多于一个氨基酸任选地被置换，和

其中，在式1中，[dN]¹表示D-天冬酰胺，其任选地被焦谷氨酸(pQ)、瓜氨酸(Cit)、L-天冬酰胺(N)和甘氨酸(G)中的一种替代，或者任选地被经聚乙二醇(PEG)、乙酰基(Ac)基团或Fmoc保护的天冬酰胺替代，

[W]²任选地被D-色氨酸(dW)替代，

[P]⁴任选地被D-丙氨酸(dA)或D-缬氨酸(dV)替代，

[N]⁵任选地被谷氨酰胺(Q)替代，

[P]¹³任选地被D-丙氨酸(dA)或丙氨酸(A)替代，

[Q]¹⁴任选地被D-谷氨酰胺(dQ)或组氨酸(H)替代，

其中[T]³是T，[A]⁶是A，[A]⁷是A，[L]⁸是L，[Y]⁹是Y，[L]¹⁰是L，[F]¹¹是F，且[G]¹²是G。

2.根据权利要求1所述的基于肽的甘丙肽2型受体(GALR2)激动剂，

其中[N]⁵是N。

3.根据权利要求1所述的基于肽的甘丙肽2型受体(GALR2)激动剂，

其中[N]⁵是N，[P]¹³是P。

4.根据权利要求1所述的基于肽的甘丙肽2型受体(GALR2)激动剂，其中所述激动剂由式2至式4中所示的氨基酸序列中的任一种组成：

dNWTPNAALYLFGPQ-NH₂ (2)

PEG-NWTdANAALYLFGPdQ-NH₂(3)

Fmoc-NWTdANAALYLFGPdQ-NH₂(4)。

5.一种用于预防或治疗甘丙肽2型受体介导的疾病的组合物，其包含权利要求1所述的基于肽的甘丙肽2型受体激动剂。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述组合物被制备为冻干粉末或可注射的溶液。