[发明专利]具有抗增殖活性的哌啶并苯并二氮杂*化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

及其盐和溶剂化物，

其中；

虚线表示C1和C2、C2和C3以及C3和C4中的一个或多个之间任选存在双键；

R₁选自R₇、＝CH₂、＝CH-(CH₂)_m-CH₃、＝O、(CH₂)_m-OR₇、(CH₂)_m-CO₂R₇、(CH₂)_m-NR₇R₈、O-(CH₂)_n-NR₇R₈、NH-C(O)-R₇、O-(CH₂)_n-NH-C(O)-R₇、O-(CH₂)_n-C(O)-NH-R₇、(CH₂)_m-SO₂R₇、O-SO₂R₇、(CH₂)_m-C(O)R₇和(CH₂)_m-C(O)NR₇R₈；

R₂选自R₉、CH₂、＝CH-(CH₂)_m-CH₃、＝O、(CH₂)_r-OR₉、(CH₂)_r-CO₂R₉、(CH₂)_r-NR₉R₁₀、O-(CH₂)_s-NR₉R₁₀、NH-C(O)-R₉、O-(CH₂)_s-NH-C(O)-R₉、O-(CH₂)_s-C(O)-NH-R₉、(CH₂)_r-SO₂R₉、O-SO₂R₉、(CH₂)_r-COR₉和(CH₂)_r-C(O)NR₉R₁₀；

R₃选自H、C_1-12烷基和CH₂Ph；

R₄选自任选地用多至三个任选的取代基取代的苯基和C_5-9杂芳基，所述取代基选自OH、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、(CH₂)_j-CO₂R₁₁、O-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂、(CH₂)_j-NR₁₁R₁₂、C(＝O)-NH-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂；C(＝O)-NH-R₂₄和C(＝O)-NH-(CH₂)_k-C(＝NH)NR₁₁R₁₂；条件是任选地取代的C_5-9杂芳基不是吲哚基；

R₁₉选自H和(CH₂)_t-NR₂₀R₂₁；

Y₁是N或CH；

Y₂是N或CH；并且其中Y₁和Y₂中的至少一个是CH；

p是0或1；

j、m、r和t独立地选自0至6的整数；

k、n和s独立地选自1至6的整数；

X₁选自O、S、NR₁₃、CR₁₃R₁₄、CR₁₃R₁₄O、C(＝O)、C(＝O)NR₁₃、NR₁₃C(＝O)、O-C(O)和C(O)-O；

L选自氨基酸、具有2至6个氨基酸的肽链、可以含有一个或多个碳-碳双键或三键的含有1至12个碳原子的亚烃基(alkylene)链、低聚甲醛链–(OCH₂)_1-12-、聚乙二醇链-(OCH₂CH₂)_1-6-，所述链可以被O、S和/或NH基团和/或C_5-9亚杂芳基和/或亚苯基中的一个或多个中断；

X₂选自O、S、NR₁₅、CR₁₅R₁₆、CR₁₅R₁₆O、C(＝O)、C(＝O)NR₁₅、NR₁₅C(＝O)、O-C(O)和C(O)-O或者不存在；

q选自0、1、2、3、4、5和6；

A选自：

对于各A1基团，Y₃和Y₄中的一个独立地选自N-R₁₇、S和O；并且Y₃和Y₄中的另一个是CH；并且Y₅独立地选自CH、N、S和COH；

对于各A2基团，Y₆和Y₇中的一个独立地选自N和CH；并且Y₆和Y₇中的另一个是CH；

R₇和R₉独立地选自H、C_1-12烷基、C_5-9杂芳基、C_6-15杂芳基烷基、苯基和C_7-12芳烷基基团；其中所述杂芳基、杂芳基烷基、苯基和芳烷基基团任选地用多至三个任选的取代基取代，所述取代基选自C_1-6烷基、OH、OC_1-6烷基；

R₂₄是任选地用多至三个任选的取代基取代的苯基，所述取代基选自OH、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、(CH₂)_j-CO₂R₁₁、O-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂、(CH₂)_j-NR₁₁R₁₂、C(＝O)-NH-(CH₂)_k-NR₁₁R₁₂和C(＝O)-NH-(CH₂)_k-C(＝NH)NR₁₁R₁₂；

R₈、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₂₀和R₂₁独立地选自H和C_1-6烷基；

或者：

(i)R₅和R₆一起形成双键；

(ii)R₅是H并且R₆是OH；或

(iii)R₅是H并且R₆是OC_1-6烷基；

条件是当p是0并且A是A1时，则：

(a)对于至少一个A1基团，Y₃和Y₄中的一个选自S和O；或

(b)对于至少一个A1基团，Y₅是S；或

(c)R₄不是吡咯基、咪唑基、任选地取代的吡咯基或任选地取代的咪唑基。