[发明专利]制备具有光学活性的噻吩基丙氨酸的方法在审
| 申请号： | 201680056069.3 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN108137530A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 边一锡;李正浩;李铉奭;金元燮 | 申请（专利权）人： | 阿米洛吉斯有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/10 | 分类号： | C07D333/10;C07D333/06;A61K31/381 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 李雪;姚开丽 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学活性 制备 噻吩基丙氨酸 丙氨酸 噻吩基 二苯甲酰基酒石酸 光学拆分剂 手性 | ||
1.一种制备光学活性的β-2-噻吩基-L-丙氨酸或光学活性的β-2-噻吩基-D-丙氨酸的方法，所述方法包括使β-2-噻吩基-DL-丙氨酸与作为光学拆分剂的由以下化学式1表示的化合物反应，
[化学式1]
在化学式1中，X是氢、C1-C3烷基、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、氰基或硝基，并且*表示手性碳。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述光学活性的β-2-噻吩基-L-丙氨酸通过使β-2-噻吩基-DL-丙氨酸与作为光学拆分剂的由以下化学式2表示的化合物反应来制备，或
所述光学活性的β-2-噻吩基-D-丙氨酸通过使β-2-噻吩基-DL-丙氨酸与作为光学拆分剂的由以下化学式3表示的化合物反应来制备，
[化学式2]
在化学式2中，X是氢、C1-C3烷基、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、氰基或硝基，以及
[化学式3]
在化学式3中，X是氢、C1-C3烷基、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、氰基或硝基。
3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述β-2-噻吩基-DL-丙氨酸与所述由化学式1表示的化合物以1:0.4至1:1.2的当量比反应。
4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述反应在酸性条件下进行。
5.根据权利要求1所述的方法，其中，所述X是氢。
6.根据权利要求4所述的方法，其中，所述酸性条件使用乙酸或盐酸形成。
7.β-2-噻吩基-L-丙氨酸与由以下化学式2表示的化合物的盐，
[化学式2]
在化学式2中，X是氢、C1-C3烷基、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、氰基或硝基。
8.β-2-噻吩基-D-丙氨酸与由以下化学式3所示的化合物的盐，
[化学式3]
在化学式3中，X是氢、C1-C3烷基、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、碘(I)、氰基或硝基。
9.根据权利要求7所述的盐，其中，所述X是氢。
10.根据权利要求8所述的盐，其中，所述X是氢。
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