[发明专利]18F-标记的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的抑制剂以及它们作为前列腺癌的成像剂的应用有效
| 申请号： | 201680054882.7 | 申请日： | 2016-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN108026144B | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 延斯·卡迪纳勒;马丁·舍费尔;克劳斯·科普卡;马蒂亚斯·埃德;乌尔丽克·鲍德-维斯特;米夏埃尔·艾森胡特;马丁纳·贝内索娃;乌韦·哈伯科恩;福雷德里克·吉塞尔 | 申请（专利权）人： | 德国癌症研究中心;海德堡吕布莱希特－卡尔斯大学 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;C07D213/61;C07B59/00;A61K51/04;A61P35/00;G01N33/574 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 沈敬亭;陈知宇 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 18 标记 前列腺 特异性 抗原 psma 抑制剂 以及 它们 作为 前列腺癌 成像 应用 | ||
1.一种化学式I的化合物：
其中：
其中所述接头A选自以下基团，其中R”＝(Glu)-(脲)-(Lys)以及R′＝(接头B)m-18F标签，m＝1-5
以及接头B形成自1-5个结构单元，所述结构单元选自以下基团
其中，所述非天然氨基酸具有以下化学式：
其中
并且R′＝H、CO2H、CH2CO2H、C2H4CO2H、CH(CO2H)2、CH(CH2CO2H)2、CH(CO2H)(CH2CO2H)、CH2CH(CO2H)2、SO3H；
o＝1-3；R＝H、CH3。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述R1是甲基、2-乙基、3-丙基、2-、3-、4-苯基，2-、3-、4-苯基甲基或2-、3-、4-苯基丙基；所述R2是甲基异丙基、叔丁基、苯基或1-萘基。
3.根据权利要求1所述的化合物，具有以下结构
4.一种化合物，选自以下各项：
5.一种药物组合物，包含根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其盐或酯，以及药用载体。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物在制备用于在患者中成像的方法中使用的试剂中的应用。
7.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物在制备用于在诊断前列腺癌和/或其转移灶的方法中使用的试剂中的应用。
8.根据权利要求5所述的药物组合物在制备用于在患者中成像的方法中使用的试剂中的应用。
9.根据权利要求5所述的药物组合物在制备用于在诊断前列腺癌和/或其转移灶的方法中使用的试剂中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于德国癌症研究中心;海德堡吕布莱希特－卡尔斯大学，未经德国癌症研究中心;海德堡吕布莱希特－卡尔斯大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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