[发明专利]用于治疗直肠的炎性变化的药物制剂

权利要求书

1.用于直肠给药的药物制剂，该药物制剂包含布地奈德或其药学上相容的盐、和基于所述制剂的总重量的至少80重量％的固体脂肪或不同固体脂肪的混合物、以及至少一种与之相容的抗氧化剂,其特征在于所述抗氧化剂为抗坏血酸棕榈酸酯，其中所述固体脂肪具有高的甘油三酯含量即≥80重量％、1-15的羟值并且包含小于1重量％的不饱和脂肪酸。

2.根据权利要求1的制剂，其特征在于其具有在熔点和凝固点之间的小的距离，其中所述熔点在33.5℃和35.5℃之间，且所述凝固点在32.5℃和34.5℃之间。

3.根据权利要求1或2的制剂，其特征在于其为用于肛门给药的栓剂。

4.根据权利要求3的制剂，其特征在于其包含每栓剂1.8-4.2mg的布地奈德。

5.根据权利要求4的制剂，其特征在于其包含每栓剂1.8-2.2mg的布地奈德。

6.根据权利要求4的制剂，其特征在于其包含每栓剂3.8-4.2mg的布地奈德。

7.根据权利要求3的制剂，其特征在于每栓剂的重量在0.8和1.2g之间。

8.根据权利要求1的制剂，其特征在于抗坏血酸棕榈酸酯以50ppm-200ppm的浓度存在。

9.根据权利要求1或2的制剂，其特征在于布地奈德以微粉化形式存在，其中100％的颗粒小于10μm/颗粒。

10.根据权利要求1或2的制剂，其特征在于储存稳定的药物制剂是在排除氧的情况下制备的。

11.根据权利要求1或2的制剂，其特征在于所述药物制剂以在气密性铸膜中的栓剂的形式包装。

12.根据权利要求1-11之一的药物制剂在制备用于治疗直肠的炎性疾病的医用药物中的用途。

13.根据权利要求1-11之一的药物制剂在制备用于治疗急性溃疡性直肠炎的医用药物中的用途。

14.根据权利要求12或13之一的用途，所述药物制剂与美沙拉嗪栓剂联合。