[发明专利]用于调节外周组织中血清素受体的化合物和方法

权利要求书

1.一种化合物，其为具有式(I)结构的5-HT受体调节剂：

或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中：

R¹、R²和R³中每个独立地为取代基，

R⁵、R⁶和R⁷中每个独立地为氢或取代基，以及

R⁴为任选取代的碳环或杂环体系。

2.一种化合物，其为具有式(II)结构的5-HT受体调节剂：

或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中：

R¹、R²和R³中每个独立地为取代基，

R⁵、R⁶和R⁷中每个独立地为氢或取代基，以及

R⁴为任选取代的碳环或杂环体系。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物基本上不会在人脑中积累。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中所述带有R¹、R²和R³的氮带正电荷。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中所述化合物为调节剂，其为5-HT₁受体(例如，5-HT_1A、5-HT_1B、5-HT_1C、5-HT_1D、5-HT_1E、5-HT_1F中的一种或多种)；5-HT₂受体(例如，5-HT_2A、5-HT_2B、5-HT_2C中的一种或多种)；5-HT₃受体；5-HT₄受体；5-HT₅受体(例如，5-HT_5A)；5-HT₆受体；和HT₇受体中的一种或多种。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中所述调节选自完全激动作用、部分激动作用、拮抗作用、反向激动作用和抑制作用。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中所述化合物为血清素5-HT₇和5-HT_1A受体的双重部分激动剂。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中所述化合物为血清素5-HT_2A、5-HT_2B和5-HT_2C受体中的一种或多种的调节剂。

9.根据权利要求8所述的化合物，其中所述化合物抑制血清素5-HT_2c受体。

10.根据权利要求9所述的化合物，其中所述化合物选择性抑制与5-HT_2a或5-HT_2b有关的血清素5-HT_2c受体。