[发明专利]包含雷迪帕韦和索非布韦的药物组合物在审
| 申请号： | 201680017967.8 | 申请日： | 2016-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN107427495A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | F·X·施瓦茨;G·安克尔;N·马丁 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K31/7072;A61K9/14;A61K9/20;A61P31/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人： | 张建,黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 雷迪帕韦 索非布韦 药物 组合 | ||
【说明书】：
本发明涉及包含雷迪帕韦(Ledipasvir)和索非布韦(Sofosbuvir)的药物组合物以及制备这类药物组合物的方法。此外，本发明涉及包含雷迪帕韦和索非布韦的药物组合物在治疗丙型肝炎中的用途。
式(I)的雷迪帕韦
其IUPAC名称为N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9，9-二氟-7-[2-[(1S，2S，4R)-3-[(2S)-2-(甲氧羰基氨基)-3-甲基丁酰基]-3-氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-3H-苯并咪唑-5-基]芴-2-基]-1H-咪唑-2-基]-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸甲酯；
和式(II)的索非布韦
其IUPAC名称为(S)-2-(((S)-(((2R，3R，4R，5R)-5-(2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)-氨基)丙酸异丙酯；其为抑制丙型肝炎病毒用于复制其RNA的RNA聚合酶的药物。
WO2014/120981描述了药物组合物，其包含基本上无定形形式的雷迪帕韦和基本上为晶体形式的索非布韦。然而，使用这两种不同形式的活性化合物(即无定形和晶体)可影响它们的溶出特性并因此影响其生物利用度。特别地，WO2014/120981指出，“此外，根据常规的学识，不建议用晶体药物共同配制无定形药物，因为晶体可以用作晶种以诱导无定形剂的结晶，导致无定形药物的不稳定性”。WO2014/120981的药物组合物包含将独立制备的雷迪帕韦固体分散体与晶体索非布韦混合。因此，必须首先制备雷迪帕韦的固体分散体，然后将其与晶体索非布韦混合以制备单层或双层片剂。因此，这需要独立制备雷迪帕韦的固体分散体，这为该方法增加了至少一个额外的步骤。
因此，需要提供包含式(I)化合物(即雷迪帕韦)和式(II)化合物(即索非布韦)的新型药物组合物，其显示出良好的生物利用度，从而增加两种活性成分的协同作用并且可以以有效的方式进行工业上的生产，即该生产是成本有效的，并且不涉及使用大量有机溶剂或危险试剂。因此，基于本发明的问题在于提供包含式(I)化合物和式(II)化合物的新型药物组合物以及提供用于提供所述新型组合物的新型和有效的方法。
令人惊奇地发现，包含如本发明所述的式(I)化合物和式(II)化合物的这类组合物满足这些要求，并且可以以高效和有效的方式制备所述组合物。
特别地，令人惊奇地发现，包含式(I)化合物和式(II)化合物的本发明的组合物满足上述要求，其中这两种化合物是无定形形式的，并且可以以高效和有效的方式制备它们，尽管如WO2014/120981中所述，“...预期无定形药物是不稳定的并且具有非线性溶解度和暴露特性”。
1.包含式(I)化合物和式(II)化合物的药物组合物
本发明涉及包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物和式(II)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的药物组合物，
其中式(I)化合物和式(II)化合物可以是晶体或无定形形式，并且其中当式(I)化合物是无定形的并且式(II)化合物是晶体时，式(II)是晶型VII，即，当在15-25℃的温度下使用具有0.15419nm波长的Cu-Kα1，2射线测定时，其具有在2.0-7.8°范围内不含在2-θ角度处的反射的X-射线粉末衍射图案，和/或当在15-25℃的温度下使用具有0.15419nm波长的Cu-Kα1，2射线测定时，其具有在包含在(8.1±0.2)°、(10.4±0.2)°、(12.4±0.2)°、(17.3±0.2)°、(19.4±0.2)°的2-θ角度处的反射的X-射线粉末衍射图案。
在本发明的上下文中，术语“无定形”是指其中材料在分子水平上缺乏长程有序并且根据温度的不同可以表现出固体或液体的物理性质的状态。典型地，这类材料不能给出特征性X-射线衍射图案，并且在显示固体的性质的同时更从形式上被描述为液体。在加热时，发生从固体到液体性质的变化，其特征在于状态的改变，典型地为二级(玻璃化转变)。
在本发明的上下文中，术语“晶体”是指固相，其中材料在分子水平上具有规则有序的内部结构并给出具有确定峰的特征性X-射线衍射图案。当充分加热时，这类材料也将表现出液体的性质，但是从固体到液体的变化的特征在于相变，典型地是一级(熔点)。
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- 一种包含(a)CDK4/6抑制剂(b)B‑Raf抑制剂和任选的(c)MEK1/2抑制剂的药物组合；其组合制剂和药物组合物；这类组合在治疗增殖性疾病中的用途；和治疗患有增殖性疾病的个体的方法，该方法包括施用治疗有效量的该组合。
- 包含雷迪帕韦和索非布韦的药物组合物-201680017967.8
- F·X·施瓦茨;G·安克尔;N·马丁 - 桑多斯股份公司
- 2016-02-10 - 2017-12-01 - A61K31/4184
- 本发明涉及包含雷迪帕韦和索非布韦的新的药物组合物以及它们的制备方法。
- BK通道开放剂在用于建立血管平滑肌细胞钙化模型中的用途-201610260140.1
- 张雪梅;彭文;田露露;陶杰;王利;曹爱丽 - 复旦大学
- 2016-04-25 - 2017-10-31 - A61K31/4184
- 本发明属生物制药领域，涉及影响血管平滑肌细胞钙化模型建立进程的新的抑制剂—大电导钙激活钾通道(又称BK通道)开放剂NS1619的新的用途，具体涉及NS1619在用于建立血管平滑肌细胞钙化模型中的用途，尤其是NS1619在用于制备抑制血管平滑肌细胞钙化中的新用途。本发明经细胞实验结果证明，NS1619具有抑制血管平滑肌细胞钙化的作用，包括抑制钙化进程中Ca2+的沉积的作用；抑制钙化标志分子表达的作用；抑制钙结节产生的作用。所述的NS1619进一步可制备用以治疗血管硬化及平滑肌收缩舒张功能紊乱相关疾病的药物，包括治疗动脉粥样硬化、哮喘、脑缺血损伤、尿潴留等平滑肌功能紊乱相关疾病。
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