[发明专利]Kv1.3抑制剂及其医学应用有效

专利信息
申请号: 201680015246.3 申请日: 2016-03-14
公开(公告)号: CN107548397B 公开(公告)日: 2020-12-29
发明(设计)人: S·塔斯勒;I·克里梅尔拜恩;J·克劳斯;M·扎亚 申请(专利权)人: 4SC股份公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;C07D491/048;C07D498/04;C07D495/04;C07D491/147;C07D491/153;A61K31/37;A61K31/4355;A61K31/424;A61K31/4353;A61K31/382;A61K31/5377;A61K31/437
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 章蕾
地址: 德国普拉内格*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: kv1 抑制剂 及其 医学 应用
【权利要求书】:

1.一种具有通式(II)的化合物或其盐,

其中

A1选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R8

A2选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R3

A3选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R9

A4和A5和A6独立地选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R1

R1选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C2-C3)炔基、卤素、(C1-C3)烷氧基、以及(C1-C3)卤代烷基;

R2选自下组,该组由以下各项组成:氢、卤素、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基以及(C2-C3)炔基;

R3选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C2-C3)炔基、NR4R5、(C1-C3)烷基-NR4R5、和氰基,其中R4和R5独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C3-C5)环烷基、(C3-C5)杂环烷基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基和(C2-C3)炔基,或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环,该杂环除前述氮原子之外,还任选地包括另外的杂原子基团,该杂原子基团选自下组,该组由以下各项组成:O和NR6,其中R6选自下组,该组由以下各项组成:氢、甲基、乙酰基和甲酰基;

Y选自下组,该组由以下各项组成:O和S;

R8选自下组,该组由以下各项组成:(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C5)环烷基和(C3-C5)杂环烷基;

R9选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C2-C3)炔基和(C1-C3)烷氧基;

其中烷基、烯基或炔基可独立地被一个或多个(C1-C3)烷氧基基团取代;并且

条件是下列化合物被排除:

3-甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,

2,3,9-三甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,

3,9-二甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,

2,3-二甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,

3-乙基-9-甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,

3-(叔丁基)-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,

3-(叔丁基)-9-甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,以及

2-甲基-8-苯基-6H-色烯并[6,7-d]噁唑-6-酮。

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