[发明专利]Kv1.3抑制剂及其医学应用有效
申请号: | 201680015246.3 | 申请日: | 2016-03-14 |
公开(公告)号: | CN107548397B | 公开(公告)日: | 2020-12-29 |
发明(设计)人: | S·塔斯勒;I·克里梅尔拜恩;J·克劳斯;M·扎亚 | 申请(专利权)人: | 4SC股份公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D491/048;C07D498/04;C07D495/04;C07D491/147;C07D491/153;A61K31/37;A61K31/4355;A61K31/424;A61K31/4353;A61K31/382;A61K31/5377;A61K31/437 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 德国普拉内格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | kv1 抑制剂 及其 医学 应用 | ||
1.一种具有通式(II)的化合物或其盐,
其中
A1选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R8;
A2选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R3;
A3选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R9;
A4和A5和A6独立地选自下组,该组由以下各项组成:N和C-R1;
R1选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C2-C3)炔基、卤素、(C1-C3)烷氧基、以及(C1-C3)卤代烷基;
R2选自下组,该组由以下各项组成:氢、卤素、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基以及(C2-C3)炔基;
R3选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C2-C3)炔基、NR4R5、(C1-C3)烷基-NR4R5、和氰基,其中R4和R5独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C3-C5)环烷基、(C3-C5)杂环烷基、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基和(C2-C3)炔基,或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环,该杂环除前述氮原子之外,还任选地包括另外的杂原子基团,该杂原子基团选自下组,该组由以下各项组成:O和NR6,其中R6选自下组,该组由以下各项组成:氢、甲基、乙酰基和甲酰基;
Y选自下组,该组由以下各项组成:O和S;
R8选自下组,该组由以下各项组成:(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C5)环烷基和(C3-C5)杂环烷基;
R9选自下组,该组由以下各项组成:氢、(C1-C3)烷基、(C2-C3)烯基、(C2-C3)炔基和(C1-C3)烷氧基;
其中烷基、烯基或炔基可独立地被一个或多个(C1-C3)烷氧基基团取代;并且
条件是下列化合物被排除:
3-甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,
2,3,9-三甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,
3,9-二甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,
2,3-二甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,
3-乙基-9-甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,
3-(叔丁基)-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,
3-(叔丁基)-9-甲基-5-苯基-7H-呋喃并[3,2-g]色烯-7-酮,以及
2-甲基-8-苯基-6H-色烯并[6,7-d]噁唑-6-酮。
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