[发明专利]作为用于治疗癌症的组蛋白脱甲基酶KDM2B的抑制剂的(哌啶-3-基)(萘-2-基)甲酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201680014364.2 申请日: 2016-01-08
公开(公告)号: CN107406414B 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: B·K·阿尔布雷希特;A·科特;V·格林;V·萧维崔;小詹姆斯·R·基弗;梁军;S·马格努森;C·G·纳斯维斯查克;R·帕斯托;F·A·罗梅罗;A·M·泰勒;B·张 申请(专利权)人: 基因泰克公司;星座制药股份有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D241/04;C07D211/30;A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4545;A61K31/4709;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 用于 治疗 癌症 组蛋白 甲基 kdm2b 抑制剂 哌啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其盐:

其中:

R1选自:

R2为选自如下的环:

其中R2的环任选独立地取代有一个或多个独立选自以下的基团:C1-6烷基、苯基、吡啶基、卤素、-N(Rd)2、-CN、-C(O)-N(Rd)2、-O-Rd、-S(O)2-Rd和-N(Rd)-C(O)-Rd,其中每个C1-6烷基、苯基和吡啶基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:卤素、-N(Rd)2、-CN、-O-Rd、-N(Rd)-C(O)-Rd和C1-6烷基;和

每个Rd独立选自氢、C1-6烷基和苯基,其中每个C1-6烷基和苯基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:卤素;

条件是当R2为6-甲氧基-2-萘基时,则R1不为1-(环丙基甲基)哌啶-3-基、1-(环丁基)哌啶-3-基、1-(环戊基)哌啶-3-基或1-(四氢吡喃基)哌啶-3-基;且

条件是当R2为苯基、萘-2-基、6-喹啉基、2-甲基-6-喹啉基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基、3,4-二羟基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-羟基苯基或2-羟基苯基时,则R1不为任选取代的哌嗪-2-基;并且

其中式(I)化合物不是:

2.权利要求1的化合物或其盐,其中R1选自

3.权利要求1的化合物或其盐,其中R1选自

4.权利要求1的化合物或其盐,其中R1选自:

5.权利要求1-4中任一项的化合物或其盐,其中R2为:

其任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:C1-6烷基、苯基、吡啶基、卤素、-N(Rd)2、-CN、-C(O)-N(Rd)2、-O-Rd、-S(O)2-Rd和-N(Rd)-C(O)-Rd;其中每个C1-6烷基和苯基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:卤素、-N(Rd)2、-CN、-O-Rd、-N(Rd)-C(O)-Rd和C1-6烷基。

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