[发明专利]作为用于治疗癌症的组蛋白脱甲基酶KDM2B的抑制剂的(哌啶-3-基)(萘-2-基)甲酮衍生物有效
| 申请号: | 201680014364.2 | 申请日: | 2016-01-08 |
| 公开(公告)号: | CN107406414B | 公开(公告)日: | 2022-04-19 |
| 发明(设计)人: | B·K·阿尔布雷希特;A·科特;V·格林;V·萧维崔;小詹姆斯·R·基弗;梁军;S·马格努森;C·G·纳斯维斯查克;R·帕斯托;F·A·罗梅罗;A·M·泰勒;B·张 | 申请(专利权)人: | 基因泰克公司;星座制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D241/04;C07D211/30;A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4545;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 用于 治疗 癌症 组蛋白 甲基 kdm2b 抑制剂 哌啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物或其盐:
其中:
R1选自:
和
R2为选自如下的环:
其中R2的环任选独立地取代有一个或多个独立选自以下的基团:C1-6烷基、苯基、吡啶基、卤素、-N(Rd)2、-CN、-C(O)-N(Rd)2、-O-Rd、-S(O)2-Rd和-N(Rd)-C(O)-Rd,其中每个C1-6烷基、苯基和吡啶基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:卤素、-N(Rd)2、-CN、-O-Rd、-N(Rd)-C(O)-Rd和C1-6烷基;和
每个Rd独立选自氢、C1-6烷基和苯基,其中每个C1-6烷基和苯基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:卤素;
条件是当R2为6-甲氧基-2-萘基时,则R1不为1-(环丙基甲基)哌啶-3-基、1-(环丁基)哌啶-3-基、1-(环戊基)哌啶-3-基或1-(四氢吡喃基)哌啶-3-基;且
条件是当R2为苯基、萘-2-基、6-喹啉基、2-甲基-6-喹啉基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基、3,4-二羟基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-羟基苯基或2-羟基苯基时,则R1不为任选取代的哌嗪-2-基;并且
其中式(I)化合物不是:
2.权利要求1的化合物或其盐,其中R1选自
3.权利要求1的化合物或其盐,其中R1选自
4.权利要求1的化合物或其盐,其中R1选自:
5.权利要求1-4中任一项的化合物或其盐,其中R2为:
其任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:C1-6烷基、苯基、吡啶基、卤素、-N(Rd)2、-CN、-C(O)-N(Rd)2、-O-Rd、-S(O)2-Rd和-N(Rd)-C(O)-Rd;其中每个C1-6烷基和苯基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团:卤素、-N(Rd)2、-CN、-O-Rd、-N(Rd)-C(O)-Rd和C1-6烷基。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于基因泰克公司;星座制药股份有限公司,未经基因泰克公司;星座制药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201680014364.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:C21H22Cl2N4O2的晶型
- 下一篇:嘧啶衍生物和有机电致发光器件





