[发明专利]C21H22Cl2N4O2的晶型在审

申请号：	201680013774.5	申请日：	2016-01-29
公开（公告）号：	CN107406413A	公开（公告）日：	2017-11-28
发明（设计）人：	G·德克雷斯森佐;D·威尔施;P·I·弗拉霍瓦;S·X·M·博尔里格特;A·阿罗诺夫;A·凯沙瓦兹舒克里;A·N·斯坎加斯;K·丝塔芙罗伯洛斯;B·利特勒;I·N·卡迪亚拉;R·G·阿拉高瓦	申请（专利权）人：	生物医学谷探索股份有限公司;沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号：	C07D401/04	分类号：	C07D401/04
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038	代理人：	王贵杰
地址：	美国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	c21h22cl2n4o2
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【权利要求书】：

1.结晶4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺。

2.结晶游离碱4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺。

3.下式化合物的结晶游离碱：

其具有包含在约19.5°2θ的特征峰的X-射线粉末衍射(XRPD)图案。

4.下式化合物的结晶游离碱：

其具有包含在约9.1和19.5°2θ的特征峰的XRPD图案。

5.下式化合物的结晶游离碱：

其具有包含在约9.1、15.4、19.5和21.4°2θ的特征峰的XRPD图案。

6.下式化合物的结晶游离碱：

其具有一个或多个选自约9.1、12.5、15.2、15.4、19.2、19.5、20.3、20.5、21.4、21.7、21.9、23.1、23.3、23.6和24.3的XRPD2θ-反射(°)。

7.下式化合物的结晶游离碱：

其具有基本上如图1中所示的XRPD图案。

8.权利要求2的结晶游离碱4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺一HCl，其具有包含在约1603、1533、1487、1080、857和681cm^-1的一个或多个峰的傅里叶变换红外光谱学(FT-IR)光谱。

9.权利要求2的结晶游离碱4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺一HCl，其具有基本上如图2中所示的FT-IR光谱。

10.权利要求2的结晶游离碱4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺一HCl，其具有：(i)包含在约9.1、15.4、19.5和21.4°2θ的一个或多个峰的XRPD图案；和(ii)包含在约1603、1533、1487、1080、857和681cm^-1的一个或多个峰的FT-IR光谱。

11.权利要求2的结晶游离碱4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺一HCl，其具有包含吸热线的DSC热分析图，所述吸热线具有约184℃的起始温度。

12.权利要求2的结晶游离碱4-(5-氯-2-异丙基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯-2-甲酸[1-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]酰胺一HCl，其具有基本上如图3中所示的DSC热分析图。

13.药物组合物，其包含权利要求1-12的结晶化合物。

14.在有需要的受试者中治疗癌症的方法，所述方法包括向该受试者施用有效量的权利要求1-12任一项的结晶化合物。

15.权利要求14的方法，其中所述受试者是哺乳动物。

16.权利要求15的方法，其中所述哺乳动物选自人、灵长类、耕作动物和家养动物。

17.权利要求15的方法，其中所述哺乳动物是人。

18.权利要求14的方法，还包括向所述受试者施用至少一种另外的抗癌药。

19.在有需要的受试者中治疗癌症的方法，所述方法包括向该受试者施用有效量的权利要求13的药物组合物。

20.权利要求19的方法，其中所述受试者是哺乳动物。

21.权利要求20的方法，其中所述哺乳动物选自人、灵长类、耕作动物和家养动物。

22.权利要求20的方法，其中所述哺乳动物是人。