[发明专利]一种包含含有盐酸坦索罗辛的缓释颗粒的口服药物制剂

权利要求书

1.一种口服药物制剂，包含含有盐酸坦索罗辛的缓释颗粒，

其中，相对于1重量份的盐酸坦索罗辛，所述缓释颗粒包含约10重量份至约300重量份的聚醋酸乙烯酯、约5至约250重量份的羟丙基甲基纤维素和约1重量份至约450重量份的稀释剂，并且

所述缓释颗粒相对于1重量份的盐酸坦索罗辛的重量比为约360至495重量份。

2.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，相对于1重量份的盐酸坦索罗辛，所述缓释颗粒包含约25重量份至约150重量份的聚醋酸乙烯酯、约5重量份至约100重量份的羟丙基甲基纤维素和约1重量份至约400重量份的所述稀释剂。

3.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，所述羟丙基甲基纤维素具有约10000cPs至约100000cPs的粘度。

4.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，所述稀释剂选自由乳糖、微晶纤维素、磷酸氢钙、磷酸氢钙二水合物、磷酸钙及其任意组合组成的组。

5.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，所述缓释颗粒另外用缓释包衣材料包覆。

6.根据权利要求5所述的口服药物制剂，其中，所述缓释包衣材料是聚合物包衣材料或肠溶包衣材料。

7.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，所述缓释颗粒具有约0.85或更大的球形度。

8.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，所述药物制剂是包含所述缓释颗粒的胶囊形式。

9.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，美国药典(USP)中的溶解法II(桨法)包括：在约37±0.5℃以约100rpm在500mL的pH 1.2缓冲水溶液中进行溶解试验约2小时，紧接着在约37±0.5℃以约100rpm在pH 7.2缓冲水溶液中进行溶解试验约8小时，使用所述溶解法II评估时，作为在pH 1.2缓冲水溶液中进行溶解试验约2小时的结果，所述口服药物制剂具有的盐酸坦索罗辛的溶解率小于约40wt％，而作为在pH 7.2缓冲水溶液中进行溶解试验约8小时的结果，所述口服药物制剂具有的盐酸坦索罗辛的溶解率为约80wt％以上。

10.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，每单个单位剂型中所述盐酸坦索罗辛的量为约0.2mg至约0.8mg。

11.根据权利要求8所述的口服药物制剂，其中，所述胶囊是3号胶囊，并且每单个单位剂型中包含约0.4mg或更多的所述盐酸坦索罗辛。

12.根据权利要求1所述的口服药物制剂，其中，所述口服药物制剂用于治疗良性前列腺肥大。

13.一种制备根据权利要求1-12中任一项所述的口服药物制剂的方法，所述方法包括：

相对于1重量份的盐酸坦索罗辛，将约10重量份至约300重量份的聚醋酸乙烯酯、约5重量份至约250重量份的羟丙基甲基纤维素和约1重量份至约450重量份的稀释剂的混合物混合并研磨以形成颗粒；以及

将形成的颗粒用滚圆机以约600rpm至约800rpm的旋转速度滚圆约15分钟至约35分钟，以获得球形缓释颗粒。

14.根据权利要求13所述的方法，还包括用所述球形缓释颗粒填充胶囊以形成胶囊制剂。