[发明专利]一种依托泊苷立方液晶及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种依托泊苷立方液晶，其特征在于，所述依托泊苷立方液晶的平均粒径大小为100～220nm，所述依托泊苷立方液晶的包封率为60～90％。

2.如权利要求1所述依托泊苷立方液晶，其特征在于，所述依托泊苷立方液晶包含固液比为4～6:1(mg/ml)的固体原料和溶剂；

其中，固体原料包括按照质量百分比计算的：

脂质材料75～90％

稳定剂10～20％

依托泊苷3～8％

其中，溶剂包括按照体积百分比计算的：

丙酮3～8％

去离子水92～97％。

3.如权利要求2所述依托泊苷立方液晶，其特征在于，所述固体原料包括按照质量百分比计算的：

脂质材料75～85％

稳定剂15～20％

依托泊苷3～6％。

其中，所述脂质材料，为植烷三醇、单油酸甘油酯、甘油单硬脂酸酯、甘油单月桂醇酯、十二/十四醇油酸酯中的一种或几种组合物。

4.如权利要求3所述依托泊苷立方液晶，其特征在于，所述稳定剂为卵磷脂、乳化剂OP、Cremophor EL、Cremophor RH 40、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、吐温-80、油酸乙酯或西黄耆胶。

5.如权利要求4所述依托泊苷立方液晶，其特征在于，所述稳定剂为泊洛沙姆407。

6.权利要求1-5中任意一项所述依托泊苷立方液晶的制备方法，其特征在于，具体步骤为：

(1)称取所述量的脂质材料，置于锥形瓶中，再加入所述量的依托泊苷和丙酮进行溶解，并用超声清洗器超声处理10～20min，作为A相；

(2)精密称取所述量的稳定剂，加入水，水浴加热使其充分溶解、搅拌，制备成稳定剂溶液，作为B相；

(3)将所述A相缓慢的滴加至所述B相中，室温搅拌0.5～1.5h；

(4)最后用细胞粉碎仪超声处理，得所述依托泊苷立方液晶溶液。

7.如权利要求6所述依托泊苷立方液晶的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，细胞粉碎仪超声以250～350w处理3～8min，每5秒处理1次，每次之间间隔5秒。

8.权利要求1-7中任意一项所述依托泊苷立方液晶的应用，其特征在于，将所述依托泊苷立方液晶制成中空栓剂。

9.如权利要求8所述依托泊苷立方液晶的应用，其特征在于，所述中空栓剂的制备具体为：

(1)取半合成脂肪酸甘油酯适量于水浴中融化，加入4％的吐温-80，充分搅拌混匀，放冷至呈稍黏稠状态，

(2)将步骤(1)中所得黏稠脂肪酸甘油酯中速灌装到涂抹有水溶性润滑剂的子弹型栓模中，常温冷却5min后，将栓模翻转180度，使中心未凝的基质流出，形成空腔，放冷；

(3)精密量取依托泊苷立方液晶40uL填入中空栓壳内,用熔化的基质封口、放冷，刮平、脱模即得依托泊苷立方液晶中空栓剂。

10.如权利要求9所述依托泊苷立方液晶的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述中速灌装到涂抹有水溶性润滑剂的子弹型栓模中时，不填满。