[发明专利]一种N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于，具有如下式(I)的结构通式：

式(I)中，R为氢原子或含1～5个碳原子的烃基。

2.根据权利要求1所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物，其特征在于：具体为以下典型结构的化合物：

3.根据权利要求1或2所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

(1)以式(II)所示的依诺沙星为原料，经甲基化反应制得式(III)所示的N-甲基依诺沙星；

(2)将式(III)所示的N-甲基依诺沙星经肼解反应制得式(IV)所示的N-甲基依诺沙星酰肼；再将式(IV)所示的N-甲基依诺沙星酰肼进行酰肼基的氧化反应，经后处理可得式(V)所示的N-甲基依诺沙星醛；

(3)将式(V)所示的N-甲基依诺沙星醛与式(VI)所示的肼基二硫代甲酸甲酯进行缩合反应，经后处理可得式(VII)所示的N-甲基依诺沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯；

(4)将式(VII)所示的N-甲基依诺沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物进行亲核取代反应，得式(I)所示的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物；或将式(V)所示的N-甲基依诺沙星醛与氨基硫脲进行缩合反应，得式(I)所示的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物；

4.根据权利要求3所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，

步骤(2)中，酰肼基的氧化反应的方法是：将式(IV)所示的N-甲基依诺沙星酰肼与铁氰化钾在氯仿和浓氨水的混合溶剂中常温反应；

其中，式(IV)所示的N-甲基依诺沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0～5.0。

5.根据权利要求3所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，式(VII)所示的N-甲基依诺沙星醛缩肼基二硫代甲酸甲酯与胺类化合物的摩尔比为1:3.0～10.0。

6.根据权利要求5所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，所述胺类化合物为伯胺类化合物。

7.根据权利要求6所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物的制备方法，其特征在于，所述伯胺类化合物为甲胺、乙胺、异丙胺、环丙胺、叔丁胺、正丁胺或正戊胺。

8.权利要求1或2所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的N-甲基依诺沙星醛缩氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。