[发明专利](±)UncarilinsA和B及其药物组合物和应用有效
| 申请号： | 201611199960.0 | 申请日： | 2016-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN107056790B | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 陈纪军;耿长安;黄晓燕;马云保;李天泽;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/499;A61P25/00 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 褪黑素受体激动剂 中枢神经系统疾病 可药用载体 褪黑素受体 治疗有效量 二聚体 赋型剂 制备 应用 治疗 | ||
1.结构式(I)所示的化合物(-)-uncarilin A(1a)、(+)-uncarilin A(1b)、(-)-uncarilin B(2a)和(+)-uncarilin B(2b)，
2.含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物1a/1b或/和2a/2b和药学上可接受的载体的药物组合物。
3.以含有治疗有效量的权利要求1所述的式(I)化合物1a/1b或/和2a/2b和药学上可接受的载体在制备作为褪黑素受体激动剂的药物中的应用。
4.权利要求1所述的式(I)的化合物1a/1b或/和2a/2b在制备治疗或改善人类疾病或病症的药物中的应用。
5.权利要求2所述的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。
6.如权利要求4和5所述的应用，其中所述的疾病是与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病。
7.制备权利要求1所述的式(I)化合物1a/1b和2a/2b的制备方法，取钩藤的干燥带钩茎枝，粉碎，用90％乙醇回流提取两次，每次3小时，合并乙醇提液，减压回收乙醇得浸膏，浸膏用80％乙醇溶解吸附于硅胶上，室温放置挥干溶剂，研碎过筛后经硅胶柱层析，依次用氯仿和9:1的氯仿-甲醇梯度洗脱，9:1氯仿-甲醇洗脱部分继续经硅胶柱层析，用1:1石油醚-丙酮等度洗脱，得到4个组分A-D，组分C经过MCI CHP-20P gel柱中压制备，20:80至80:20的乙腈-水梯度洗脱，得到5个流份C-1～C-5，C-2经sephadex LH-20柱层析纯化，以纯甲醇洗脱，经TLC检测，合并相同流分，进一步利用Rp-C18柱进行HPLC制备，35∶75乙腈-水等度洗脱，纯化，得到化合物1和2，利用手性柱Kromasil 5-CelluCoat RP分别对化合物1和2进行手性拆分，得到两对对映异构体1a/1b和2a/2b。
8.制备权利要求2所述的药物组合物的方法，按照权利要求7的方法制备得到1a/1b和2a/2b，再以化合物1a/1b和2a/2b为原料加入可药用载体或赋形剂。
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