[发明专利]以氨基酸作为连接臂的聚乙二醇齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611189746.7 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106750250B | 公开（公告）日： | 2019-04-23 |
| 发明（设计）人： | 宋艳玲;邓仲月;杨芳;刘越 | 申请（专利权）人： | 沈阳化工大学 |
| 主分类号： | C08G65/332 | 分类号： | C08G65/332;C08G65/333;A61K47/60;A61K31/56;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳技联专利代理有限公司 21205 | 代理人： | 张志刚 |
| 地址： | 110142 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 齐墩果酸衍生物 制备方法和应用 聚乙二醇 齐墩果酸 连接臂 氨基酸 药理活性研究 抗肿瘤活性 药物组合物 结构通式 抗肿瘤 羟基 制备 开发 | ||
【权利要求书】：
1.一种以氨基酸作为连接臂的聚乙二醇齐墩果酸衍生物制备方法，其特征在于，所述衍生物由以下步骤制备：
将mPEG溶于无水丙酮中，室温搅拌下滴加三乙胺，将溶于无水丙酮中的对甲苯磺酰氯，滴加至上述溶液中，0-40℃下搅拌反应；反应结束后，抽滤除去三乙胺盐酸盐沉淀；滤液浓缩后逐滴加入至冷却无水乙醚中，析出固体，无水乙醇重结晶，得白色固体mPEG-OTs；
将mPEG-OTs溶解于DMF中，加入氨基酸的钠盐或钾盐，于40-90℃下搅拌反应；反应结束后，过滤除去不溶物，搅拌下将滤液逐滴加入至冷却无水乙醚中，过滤收集沉淀，乙醚清洗，真空干燥；将固体溶于蒸馏水中，用盐酸调pH 至3，CH2Cl2萃取3次，合并萃取液，水洗，无水Na2SO4干燥过夜，过滤后溶液减压蒸至原体积的十分之一，滴加到冷却无水乙醚中，得白色沉淀，真空干燥，得白色固体mPEG-氨基酸衍生物；
将mPEG-氨基酸和齐墩果酸溶于干燥的二氯甲烷中，冰水浴中搅拌，加入4-二甲氨基吡啶（DMAP）和N，N-二环己基碳二亚胺（DCC），室温反应；反应完毕后过滤，水洗有机相，无水Na2SO4干燥，过滤，浓缩并用无水乙醚沉淀，抽滤，真空干燥，得到目标衍生物。
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