[发明专利]一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于药物配方领域，特别用于一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物及其应用。

背景技术

卡培他滨是一种新型的氟嘧啶氨基甲酸酯，口服后可迅速以原型的形式经胃肠黏膜吸收，经肝脏代谢后，选择性的作用于高表达胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)的肿瘤细胞，发挥抗肿瘤活性，卡培他滨在体内三步激活的特性使之成为具有靶向作用的药物，而且放疗可以增加类肿瘤坏死因子A的表达水平，从而增加TP的活性，对正常组织无影响，因此与放疗联合应用可增强其靶向作用。国外临床研究表明，卡培他滨对上消化道肿瘤如食管癌、鼻咽癌、胃癌和胰腺癌等具有增敏作用。

美洲大蠊(Periplaneta american)属昆虫纲，蜚蠊科，俗称蟑螂。美洲大蠊作为药用最初见于《神农本草经》，用于治血痰症、寒热、破积聚、喉咽痹、内寒无子。目前研究中发现美洲大蠊乙醇提取物体外对慢性髓源性白血病(K562)、原髓细胞白血病(HL60)、小鼠白血病(P388D1)细胞株，鼻咽癌(CNE)、肺癌(A549)、口腔上皮癌(KB)细胞株，卵巢癌(HO8910)、宫颈癌(Hela)和前列腺癌(PC3)细胞株，食管癌(Ecal09)、胃腺癌(BGC823)、结肠癌(LS174T)细胞株具有生长抑制作用。

目前尚未见美洲大蠊及其提取物联合卡培他滨在提高肿瘤的放射敏感性中的报道。

发明内容

本发明提供了一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物，所述的药物在提高肿瘤的放射敏感性中效果显著，其作用效果明显优于美洲大蠊和卡培他滨单独用药效果。

本发明所述的药物的活性成分包括美洲大蠊和卡培他滨。

其中，所述的美洲大蠊为美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉。

进一步，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊提取物1000～2500份，卡培他滨200～300份；优选地，美洲大蠊提取物2500份，卡培他滨300份。

美洲大蠊提取物制备方法如下：

美洲大蠊粉碎置于乙醇中浸泡，回流提取2～3次，浓缩至无醇味，获得提取液，往提取液中加入水，混合均匀后，静置，冷却，过滤，减压浓缩、干燥即得；

进一步的，本发明所述美洲大蠊提取物可以是康复新液，满足WS3-B-3674-2000(Z)中对“康复新液”的限定标准即可，每1ml含总氨基酸不得低于0.72mg，如市售康复新液。

还可以是，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊药粉500～800份，卡培他滨200～300份；优选地，美洲大蠊药粉800份，卡培他滨300份。

美洲大蠊药粉制备方法为：

a.将美洲大蠊成虫置于真空干燥器中，在20～55℃下干燥至含水量为2～5％，得干燥的美洲大蠊成虫；

b.将步骤a中得到的干燥的美洲大蠊成虫置于温度设置为-200℃～-50℃的超低温粉碎机中粉碎至60～300目，即得美洲大蠊药粉。

虽然本发明具体实施方式中选用经胃肠道吸收制剂来体现药物组合物的治疗效果，然而，这并不能用于限制本发明药物组合物的给药形式。结合现代分离纯化技术或/和制剂手段，本领域技术人员也可以将美洲大蠊或其提取物纯化后，制备成透皮吸收制剂、外用洗剂、体内植入制剂、注射剂等其他给药形式，从而增强药物靶向性、提高药效或避免不必要的毒副反应。

本发明还提供了一种对癌症具有放疗增敏作用的复合制剂，它是由美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉和卡培他滨作为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助成分制备而成的制剂。

所述的癌症包括：食管癌、鼻咽癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、结直肠癌。