[发明专利]吩嗪‑1‑羧酸双酰肼类化合物及含其化合物的杀菌组合物在审
申请号: | 201611172354.X | 申请日: | 2016-12-17 |
公开(公告)号: | CN106632099A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | 吴清来;柳豪;熊志鹏;李俊凯 | 申请(专利权)人: | 长江大学 |
主分类号: | C07D241/46 | 分类号: | C07D241/46;A01N43/60;A01P3/00;A01P7/04 |
代理公司: | 武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙)42231 | 代理人: | 黄君军 |
地址: | 434023*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吩嗪 羧酸 双酰肼类 化合物 杀菌 组合 | ||
技术领域
本发明涉及一种生物农药技术领域,具体涉及一种吩嗪-1-羧酸双酰肼类化合物及含其化合物的杀菌组合物。
背景技术
吩嗪-1-羧酸(Phenazine-1-carboxylic acid,PCA)作为一个重要的微生物代谢产物在假单胞菌属(Pseudomonads)和链霉菌属(Streptomycetes)等微生物分泌物中广泛存在,并具有广谱的医用杀菌活性以及抗肺癌和白血病活性,其结构为式一所示化合物。1996年,上海交通大学许煜泉教授团队从上海郊区土壤中分离获得假单胞菌株M18(Pseudomonas sp.)的分泌物中发现了具有强烈农用抑菌活性的物质,其中之一经鉴定为吩嗪-1-羧酸。研究发现吩嗪-1-羧酸结构比较稳定,具有抗水稻纹枯病、西瓜枯萎病、辣椒疫病、小麦全蚀病、西瓜炭疽病、油菜菌核病等病原菌的广谱性农用抗菌活性,对人畜和环境无害,是研发绿色农药的理想化合物,经国家农药定名委员会正式定名为申嗪霉素,并已由农药公司登记用于防治水稻纹枯病。
吩嗪-1-甲酰肼是吩嗪-1-羧酸的衍生物,也是假单胞菌属(Pseudomonads)微生物的代谢产物,其结构为式二所示化合物,研究发现吩嗪-1-甲酰肼对黄瓜灰霉病、白粉病、水稻纹枯病、西瓜枯萎病、辣椒疫病、油菜菌核病及番茄灰霉病等多种瓜果蔬菜及粮食作物病原菌均具有较强的抑制效果,甚至优于申嗪霉素。
天然产物吩嗪-1-羧酸(PCA)具有独特的化学结构和优良的农用杀菌活性,是一种安全、高效、环境友好的微生物源绿色农药,但是吩嗪-1-羧酸几乎在所有的溶剂中溶解性都很差,在剂型加工方面难度较大,而且目前为止,基于吩嗪-1-羧酸(PCA)的结构改造和修饰来进行新农药创制的研究工作还很少。因此对吩嗪-1-羧酸进行合理的结构改造和修饰,改善其理化性质,使其更有利于农业使用,就显得非常有意义。
发明内容
针对现有技术中存在的问题,本发明的目的在于提供一种吩嗪-1-羧酸双酰肼类化合物及含其化合物的杀菌组合物,可用于防治农作物病害。
为实现上述目的,本发明所采用的技术方案为:一种吩嗪-1-羧酸双酰肼类化合物,其特征在于,所述吩嗪-1-羧酸羧基衍生物由如下通式(I)表示:
其中:R为含有一个或多个饱和或不饱和烃基、烷氧基、卤素、含氟甲基、硝基、氰基、酯基、酮基、醛基取代的苯基,取代的吡啶基,取代的呋喃基,取代的吡唑基,取代的噻唑基,取代的噻吩基。
优选的,通式(Ⅰ)中R选自烷基、卤素、三氟甲基、烷氧基、硝基取代的取代的苯基(A),取代的吡啶基(B),取代的吡唑基(C)。
其中取代苯基(A),取代吡啶基(B),取代吡唑基(C)如上述结构式(A)、(B)、(C)表示。
优选的,R1、R2、R3选自烷基、卤素、三氟甲基、烷氧基、硝基。
可用下列表1中列出的化合物来说明本发明的吩嗪-1-羧酸双酰肼类化合物,但不限定本发明。
表1化合物表
本发明还提供了一种含吩嗪-1-羧酸双酰肼类化合物的杀菌组合物,该杀菌组合物由组合物和载体组成,所述组合物为本发明通式(I)中的单一化合物或几种化合物的混合物。
本发明杀菌组合物中的载体系满足下述条件的物质:它与活性成分配制后便于施用于待处理的位点,例如可以是植物、种子或土壤;或者有利于贮存、运输或操作。载体可以是固体或液体,包括通常为气体但已压缩成液体的物质,通常在配制杀虫、杀菌组合物中所用的载体均可使用。
优选的,固体载体包括:天然或合成的粘土和硅酸盐,其中粘土中较佳为硅藻土、滑石、硅镁土或高岭土;硅酸盐中较佳为碳酸钙、硫酸钙、氧化硅、硅酸钙、硅酸铝、蒙脱石或云母;元素如碳或硫;天然的或合成的树脂如苯并呋喃树脂;聚氯乙烯和苯乙烯聚合物或共聚物;固体多氯苯酚;沥青;蜡如蜂蜡或石蜡。
优选的液体载体包括:水;醇类化合物如乙醇或异丙醇;酮类化合物如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丙基酮或环己酮;醚;芳香烃化合物如苯、甲苯、二甲苯或溶剂油;石油馏分如煤油或矿物油;生物材油;通常,这些液体的混合物也是合适的。
杀虫杀菌组合物通常加工成浓缩物的形式并以此用于运输,在施用之前由使用者将其稀释。
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