[发明专利]特异靶向多肽自组装纳米载体、载药纳米颗粒及制备方法

权利要求书

1.一种特异靶向多肽自组装纳米载体的制备方法，其特征在于：在特异性靶向于肿瘤细胞表皮生长因子受体的靶向肽的N端偶联疏水性功能分子，得到两亲性多肽；使用有机溶剂溶解所述两亲性多肽，在超声条件下，将溶有两亲性多肽的有机溶剂分散于水中，所述两亲性多肽经自组装，即得所述纳米载体；所述靶向肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，所述疏水性功能分子为C₁₂-₁₈的直链脂肪酸；

所述超声的条件为：在超声频率30-50kHz，功率80-120W条件下，超声8-15min；

所述纳米载体为球形结构，粒径为20-30nm。

2.权利要求1所述制备方法得到的特异靶向多肽自组装纳米载体。

3.一种特异靶向多肽自组装纳米载药颗粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)制备两亲性多肽：取特异性靶向于肿瘤细胞表皮生长因子受体的靶向肽，使其与疏水性功能分子反应，即得；

(2)制备纳米载药颗粒：将所述两亲性多肽溶解在含有疏水性药物的有机溶剂中，得混合液；超声条件下将所述混合液分散于水中，所述两亲性多肽在自组装过程中包裹所述疏水性药物，即得；

所述超声的频率为30-50kHz，功率为80-120W，超声时间为8-15min；

所述靶向肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示；

所述疏水性功能分子为C₁₂-₁₈的直链脂肪酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)的操作为：将靶向肽溶于N，N-二甲基甲酰胺中，向其中加入所述疏水性功能分子和二异丙基乙胺，于室温下反应，反应结束后，向反应体系中加入乙醚，分离出现的白色沉淀，即得。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述靶向肽与所述疏水性功能分子的摩尔比为1：(8-10)。

6.根据权利要求3～5任一项所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自二甲基亚砜、二氯甲烷、甲醇中的一种。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂与水的体积比为1: (100-200)，和/或，所述疏水性药物与所述两亲性多肽的摩尔比为1：(5-10)。

8.权利要求3-7任一项所述制备方法得到的特异靶向多肽自组装纳米载药颗粒。