[发明专利]一种6‑苯甲酰基‑1H‑吲哚的制备方法

权利要求书

1.一种6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，合成路线如下：

2.如权利要求1所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将缚酸剂加入溶剂a中，得到溶液；并向溶液中加入酰胺化反应试剂和缩合剂，再在氮气保护下加入6-吲哚甲酸，在室温下反应即得6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚；

(2)将6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚溶于溶剂b中，氮气保护下，加入格氏试剂，在30-65℃下反应后，再加入盐酸继续保温反应，即得6-苯甲酰基-1H-吲哚。

3.如权利要求1或2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的缚酸剂为N,N-二异丙基乙胺、三乙胺或N-甲基吗啉。

4.如权利要求1或2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的溶剂a为N,N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷。

5.如权利要求1或2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的缩合剂为HATU、三光气或EDC。

6.如权利要求1或2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的溶剂b为四氢呋喃；所述的格氏试剂为苯基氯化镁或苯基溴化镁。

7.如权利要求1或2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的酰胺化反应试剂为二甲羟胺盐酸盐。

8.如权利要求2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的缚酸剂与6-吲哚甲酸的投料摩尔比为2-5:1；所述的酰胺化反应试剂与6-吲哚甲酸的投料摩尔比为1.2-3:1；所述的缩合剂与6-吲哚甲酸的投料摩尔比为1-2:1。

9.如权利要求2所述的6-苯甲酰基-1H-吲哚的制备方法，其特征在于，所述的格氏试剂与6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚的摩尔比为1-2:1；所述的盐酸与6-(N-甲氧基-N-甲基)甲酰胺基-1H-吲哚的摩尔比为1-3:1。