[发明专利]一种TalienbisflavanA的全合成方法有效
| 申请号： | 201611138586.3 | 申请日： | 2016-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN106588850B | 公开（公告）日： | 2019-12-10 |
| 发明（设计）人： | 李惠静;黄登明;吴彦超 | 申请（专利权）人： | 威海创惠环保科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/62 | 分类号： | C07D311/62 |
| 代理公司： | 37202 威海科星专利事务所 | 代理人： | 于涛 |
| 地址： | 264200 山东省威*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二聚 合成 表儿茶素没食子酸酯 表儿茶素 天然产物 儿茶素 化学合成领域 产物选择性 选择性还原 原花青素类 二聚反应 没食子酸 偶联反应 苄基保护 全合成 酸催化 脱苄基 总收率 钯碳 甲醛 | ||
1.一种Talienbisflavan A的全合成方法，其特征在于，包括以下合成步骤：
a)O-Bn儿茶素1经过酸催化的甲醛二聚反应，合成二聚儿茶素2
b)二聚儿茶素2经过DMP氧化和L-Selectride选择性还原反应，合成二聚表儿茶素4
c)二聚表儿茶素4经过与苄基保护没食子酸5偶联反应，合成二聚表儿茶素没食子酸酯6
d)二聚表儿茶素没食子酸酯6经过钯碳脱苄基反应，合成天然产物Talienbisflavan A 7
2.根据权利要求1所述的Talienbisflavan A的全合成方法，其特征在于，步骤a)O-Bn儿茶素1经过酸催化的甲醛二聚反应优先选择硫酸为酸，二氧六环为溶剂，反应温度为室温。
3.根据权利要求1所述的Talienbisflavan A的全合成方法，其特征在于，步骤b)二聚儿茶素2经过DMP氧化反应优先选择润湿二氯甲烷为溶剂，室温反应条件。
4.根据权利要求1所述的Talienbisflavan A的全合成方法，其特征在于，步骤b)二聚儿茶素2经过DMP氧化反应之后进行的L-Selectride选择性还原反应优先选择四氢呋喃为溶剂，反应温度为-78℃。
5.根据权利要求1所述的Talienbisflavan A的全合成方法，其特征在于，步骤c)二聚表儿茶素4经过与苄基保护没食子酸5偶联反应优先选择DMAP为碱，二氯甲烷为溶剂，反应温度为室温。
6.根据权利要求1所述的Talienbisflavan A的全合成方法，其特征在于，步骤d)二聚表儿茶素没食子酸酯6经过钯碳脱苄基反应优先选择乙酸乙酯为溶剂，室温反应条件。
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