[发明专利]一种小儿麻醉术前镇静的隐形鼻贴制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域中的麻醉药物，具体涉及一种小儿麻醉术前镇静的隐形鼻贴制剂及其制备方法。

背景技术

目前国际上小儿麻醉诱导的主流方法使气体麻醉的吸入诱导，在吸入诱导无法实施的时候，患儿必须口服或肌注一些麻醉药才能入手术室进行常规麻醉诱导，而国内相对落后，主要的小儿麻醉诱导的方案是肌注或者静脉注射镇静药物，针刺会对清醒的小儿造成心理伤害，增加术后各种并发症的发生率，国内外口服的小儿麻醉诱导剂型主要有各类型糖浆混合镇静药的制剂，其给药方式是通过口服固体或液体镇静药配以一定量的水后达到镇静的目的，服药对部分小儿接受度较差，麻醉诱导前饮水，可能增加返流误吸的风险。盐酸右美托咪定是一有效的、高选择性的α₂受体激动剂，具有镇静、镇痛、抗焦虑、阻滞交感神经、节俭阿片类药物等作用，提供了独特的镇静类型即“保留意识的镇静”，患者似乎处于睡眠状态，但是容易被唤醒，能与检查者交流合作。

基础药理及临床研究表明盐酸右美托咪定鼻腔粘膜吸收生物利用度高，起效快，作用时间相对较短，短期镇静是安全的。此外，它几乎不引起呼吸抑制，还能预防术后恶心呕吐及寒战。迎香穴位皮肤渗透贴敷药物，避免了鼻粘膜喷药的不适及不良反应，又具有穴位刺激疏通经络和药物的双重作用。它是以中医经络学说为理论基础，属于传统中医外治方法的一种重要技术，是祖国医学宝库的一个重要组成部分。内治之理即外置治理，内治之药即是外治之药。穴位贴敷药物不经胃肠给药，无损伤脾胃之弊，通过对局部穴位的刺激作用，经过皮肤透入和经络传导等起作用，且无创伤无痛苦，对惧针者，或不肯服药之人，尤为适宜。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对上述技术的不足，提供一种新型的小儿术前镇静的鼻贴剂型。该鼻贴，选用高分子生物材料为载体，具有药效稳定，结构小巧隐形，使用方便舒适，可在穴位靶向给药，药效显著，起效迅速等优点。

本发明的具体技术方案如下：

一种小儿麻醉术前镇静的隐形鼻贴,包括透明背贴和贴合于透明背贴上的含有药物成分的弹性生物胶体。

作为优选项：所述透明背贴为生物纤维索膜；所述弹性生物胶体由生物骨架材料与药物β-环糊精包合物制成。

作为优选项：所述生物骨架材料由基质材料、黏合剂和保湿剂构成；所述基质材料、黏合剂和保湿剂按质量份数比为1：1：1。

作为优选项：所述基质材料为明胶和中粘度聚乙烯醇两种的混合物；黏合剂为透明质酸；保湿剂为丙三醇。

作为优选项：所述药物β-环糊精包合物由药用量的盐酸右美托咪定与精油的混合物通过β-环糊精包合技术制成，所述精油和盐酸右美托咪定混合物的体积与药物β-环糊精的质量比为体积/质量=1：4。

作为优选项：所述精油为茉莉精油或玫瑰精油或辛夷精油或薰衣草精油。

本发明还提供一种制备上述的小儿麻醉术前镇静的隐形鼻贴的方法,步骤如下：

（1）药物β-环糊精包合物的制备：采用饱和水溶液法或超声法将β-环糊精溶于蒸馏水制成饱和溶液，加入精油和盐酸右美托咪定组合物，制成药物β-环糊精包合物；

（2）弹性生物胶体的制备：将制备生物骨架材料的基质材料完全溶于水，在温度50-60℃条件下加入黏合剂，保湿剂及药物β-环糊精包合物，搅拌均匀制成弹性生物胶体；

（3）将弹性生物胶体倒入涂膜机压入塑封模板，制成目标产品，然后与背贴材料贴合在一起，即得。

作为优选项：所述步骤（1）过程为：采用超声法，称取β-环糊精，溶于45℃蒸馏水中配制β-环糊精饱和溶液，向β-环糊精饱和溶液中加入精油和右美托咪定的组合物，混匀，45℃恒温超声处理30min后置冰箱中冷藏24h，取出抽滤，弃去滤液，收集产物，用少许无水乙醇洗涤产物3次后真空干燥24h，即得β-环糊精包合物。

作为优选项：所述步骤（2）过程中基质材料为明胶和聚乙烯醇的混合物时，基质材料处理方法：将明胶与聚乙烯醇分别在水中浸泡4-8小时，在水浴70℃条件下搅拌聚乙烯醇溶液，待完全溶解时缓缓加入明胶溶液，搅拌溶解完全，即得。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：