[发明专利]一种苯并[1,3]-四氢噻嗪衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种苯并[1,3]-四氢噻嗪衍生物的合成方法，苯并[1,3]-四氢噻嗪衍生物1的结构式如下，

以N,S-缩烯酮衍生物2为原料，CuX₂为促进剂，LiX为添加剂，通过分子内环化反应，生成苯并[1,3]-四氢噻嗪衍生物1；

合成路线如下述反应式所示，

R¹为芳基C₆H_5-aZ_a，萘基C₁₀H_7-bZ_b或五元杂环化合物C₄H_3-cZ_cY；其中Z为芳环、萘环或五元杂环上的取代基团为卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基；Y为氧原子或硫原子；a为0-5的整数，b为0-7的整数，c为0-3的整数；

R²为苯环上取代基，是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基；R²位于芳环的1-4位；n为苯环上取代基数目，n为0-4的整数；X为卤素或乙酰氧基；

其中：CuX₂促进剂为CuCl₂、CuBr₂或Cu(OAc)₂中的一种或两种以上；LiX添加剂为LiCl、LiBr或LiOAc中的一种或两种以上；N,S-缩烯酮衍生物2与CuX₂的摩尔比为1:0.5-1:3.5；2与LiX添加剂的摩尔比为1:0.5-1:3.5；

反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮、甲苯、1,4-二氧六环、醇和水中的一种或两种以上的混合物；N,S-缩烯酮衍生物2在反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0 M；

反应气氛为空气、氧气、氮气或氩气中的一种或两种以上；反应时间为0.5-48小时；反应温度为0-120 ℃。

2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应中CuX₂是CuBr₂。

3.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应中LiX是LiBr。

4.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应中2与CuX₂的摩尔比为1:3.0。

5.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应中2与LiX添加剂的摩尔比为1:3.0。

6.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应在甲苯溶剂中进行。

7.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应的反应时间为12-18小时。

8.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：N,S-缩烯酮衍生物2生成1的反应的反应温度是60-120 ℃。