[发明专利]一类水溶性别孕烯醇酮衍生物及其用途在审
申请号: | 201611101726.X | 申请日: | 2016-12-05 |
公开(公告)号: | CN108148106A | 公开(公告)日: | 2018-06-12 |
发明(设计)人: | 李勤耕;王涛;陈刚;任亮;刘新 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华络康药物研发有限公司 |
主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00;C07J43/00;C07J51/00;C07J7/00;A61K31/57;A61K31/58;A61K31/662;A61P25/00;A61P25/20;A61P37/06;A61P35/00;A61P25/08;A61P25/14 |
代理公司: | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人: | 栾星明;郭晓永 |
地址: | 221000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 孕烯醇酮 治疗器官移植 中枢神经系统 免疫抑制剂 药物组合物 医药领域 镇静催眠 抗肿瘤 预防 制备 排斥 治疗 | ||
1.通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物、或溶剂合物:
其中,
X为H或F;
Y为H、F或者任选地被一个或多个F取代的C1-6烷基;
n为0、1、2、3、4、5或6;
W为W1或W2;
W1为NR1R2·A或
R1和R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的C1-6烷基或C3-6环烷基;
m为0、1、2或3;
A不存在或者为药学可接受的酸;
W2为-COOH、-OPO3(H)2、-PO3(H)2、-COO(M)1/t、-OPO3(M)2/t或-PO3(M)2/t;
M为金属离子、铵离子或碱性氨基酸阳离子;并且
t为M所带的电荷数。
2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物或溶剂合物,其特征在于:Y为F、CF3、CH2F或CHF2。
3.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物或溶剂合物,其特征在于:当X与Y不同时,同时与X和Y连接的碳原子为单一的R构型、单一的S构型或者R与S构型的混合物。
4.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物或溶剂合物,其特征在于:所述C1-6烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基;并且所述C3-6环烷基为环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
5.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物或溶剂合物,其特征在于:R1和R2各自独立地为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
6.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物或溶剂合物,其特征在于:所述药学可接受的酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、丙酸、乙酰乙酸、三氟乙酸、丙酸、丙酮酸、丁酸、己酸、庚酸、十一烷酸、月桂酸、硬脂酸、棕榈酸、草酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、乙磺酸、乙二磺酸、羟乙基磺酸、1,5-萘二磺酸、2-萘磺酸、樟脑磺酸、氨基磺酸、乳酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、丙二酸、丁二酸、戊二酸、己二酸、马来酸、富马酸、酒石酸、枸橼酸、苹果酸、苯甲酸、水杨酸、肉桂酸、萘甲酸、扑酸、烟酸、乳清酸、甲基硫酸、十二烷基硫酸、谷氨酸、天冬氨酸、葡糖酸、葡糖醛酸或其任意组合。
7.如权利要求1所述的通式(I)的化合物或者其药学可接受的盐、立体异构体、多晶型物或溶剂合物,其特征在于:所述金属离子为锂离子、钠离子、钾离子、镁离子、锌离子、钙离子或铝离子。
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