[发明专利]人参皂苷Rg5在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种人参皂苷Rg5在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药领域。

背景技术

随着社会的进步和工业的发展，人类的环境污染日益严重，人口老龄化也在加剧，生活的快节奏打破了人们平衡的膳食营养结构，加以生活压力增大等诸多因素，严重危害人类生命的疾病—恶性肿瘤的发病率正逐年上升，死亡率仅次于心血管疾病而位居各类疾病死亡率的第二位。在部分城市甚至排在了首位，从70年代到90年代癌症的死亡率成明显上升趋势，癌症是一种多发病，就目前的医学水平，癌症患者全部治愈难以做到，但控制癌发生与降低死亡率是可以做到的，传统的放疗和化疗方法瞄准癌变部位，在杀灭癌细胞的同时，也使正常细胞受损，副作用大等缺点。在中医学文献中，很早就有关于中草药防治肿瘤的记载，人参皂苷是一种固醇类化合物，主要来源于人参属的药材，传统中医认为人参具有大补元气、补脾益肺、生津、安神益智等作用，属补气之上品，天然其提取物人参皂苷多达40 余种，药理作用复杂。按照人参皂昔的结构类型，人参皂苷主要分为两种：二醇组人参皂苷和三醇组人参皂苷。目前人们对人参二醇型中的人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的抗肿瘤作用研究比较多，研究表明它们具有促肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和侵袭转移、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤多药耐药、影响肿瘤细胞信号传导相关基因表达、增强免疫能力等方面的作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种人参皂苷Rg5在制备抗肿瘤药物或提高人体免疫力药物中的应用。

本发明的实现过程如下：

人参皂苷Rg5在制备治疗抗肿瘤药物或提高人体免疫力药物中的应用，所述人参皂苷Rg5的纯度≥95%，含量≥0.5%。人参皂苷Rg5在天然药物中含量极少，人工转化或合成都十分很难，分离纯化技术也不成熟，所以目前尚无厂家大规模生产。

天然的植物提取物中的人参皂苷上携带的糖苷一般都有3~5个，人参皂苷Rg5是由人参皂苷Rg3脱去一分子糖苷得到，发明人在体外对多种肿瘤细胞进行试验，发现人参皂苷Rg5具有广谱的抗肿瘤效果，其抗肿瘤效果远远高于临床上使用的Rg3，有望成为新的抗肿瘤药物。

为制成口服剂、注射剂或外用剂型，增强药物的使用效果，上述的人参皂苷Rg5中添加有辅料或载体，所述的辅料为海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖或胶原蛋白，使用海藻酸钠、透明质酸钠、壳聚糖、胶原蛋白（含发酵法生产的胶原蛋白）等多种生物材料制备的缓释体系对人参皂苷Rg5进行再处理。所述口服剂为硬胶囊、软胶囊、缓控释放胶囊，压片、糖衣片、粉剂、颗粒剂、滴丸、水蜜丸、糖浆或口服液；所述的注射剂为溶液型、混悬液型、乳浊液型或冻干粉；所述的外用剂型为膏剂、凝胶剂、喷剂或贴膏。

附图说明

图1为人参皂苷Rg5胶囊对四种癌细胞生长48h的抑制作用；人胃癌细胞: SGC-7910，人结肠癌细胞：Caco-2, 人肺癌细胞: NCI-H460及人肝癌细胞: SMMC-7721；

图2为人参皂苷Rg5处理SGC-7901细胞48 h形态的改变；A: 0 ug/ml; B: 50 ug/ml; C:100 ug/ml; D: 150 ug/ml; E: 200 ug/ml; F: 250 ug/ml；

图3为给药25天后裸鼠体重（A）和肿瘤大小（B）变化图；

图4为急性经口毒性试验中Rg5对小鼠血清生化指标和器官重量的影响；a:肝重，b:谷丙转氨酶量，c:肾重，d:肌氨酸酐。

具体实施方式

下面给出的实施例，是为了便于理解本发明。并不以任何方式限定本发明的权利要求和核心内容。

实施例1:

人参皂苷Rg5胶囊

按照如下配比制成片剂（5000粒，人参皂苷Rg5含量：100mg/粒）