[发明专利]磺酰胺类化合物及其制备方法和作为尿酸盐转运体抑制剂类药物的用途有效
申请号: | 201611090991.2 | 申请日: | 2016-12-01 |
公开(公告)号: | CN106831556B | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
发明(设计)人: | 樊磊;杜武;李兴海;陈元伟;胥珂馨;陈锞;张少华;罗潼川 | 申请(专利权)人: | 成都海创药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/76 | 分类号: | C07D213/76;C07D213/75;A61K31/444;A61K31/4418;A61P19/06;A61P19/02;A61P9/12;A61P9/00;A61P9/10;A61P13/12;A61P29/00;A61P13/04;A61P39/02;A61P5/ |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;左翔 |
地址: | 610041 四川省成都市高新区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺类 化合物 及其 制备 方法 作为 尿酸 转运 抑制剂 类药物 用途 | ||
1.式(A)所示的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,
其中:
R1选自
Rj、Rk、Rl、Rm、Rn分别独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基或甲氧基;所述的卤素为氟;
Rr选自甲基、乙基、正丙基、异丁基、三氟甲基、苯基、或被一个氰基或氟所取代的苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,所述化合物具有如式(Ⅰaaa)所示的结构:
Rr具有权利要求1中所述的含义。
3.根据权利要求1所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,所述化合物具有如式(Ⅰab)所示的结构:
其中,Rj、Rk、Rl、Rm、Rn、Rr具有权利要求1中所述的含义。
4.根据权利要求3所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物具有如下述任一项通式所示的结构:
Rr具有权利要求1中所述的含义。
5.根据权利要求1所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物具有如式(Ⅰaca)、式(Ⅰacb)或式(Ⅰacc)所示的结构:
Rr具有权利要求1中所述的含义。
6.根据权利要求5所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物具有如式(Ⅰaca)或式(Ⅰacc)所示的结构。
7.根据权利要1所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,所述化合物具有如式(Ⅰad)所示的结构:
Rr具有权利要求1中所述的含义。
8.根据权利要求1-7任一项所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物为如下化合物之一:
9.制备权利要求1-8任一项所述的化合物的方法,其特征在于:包括下述步骤:
R1和Rr均具有权利要求1中所述的含义;
(1)将化合物1与式(B1)所示的取代硼酸酯或式(B2)所示的取代硼酸在碱性条件下反应,制备得到式(M1)所示化合物;
(2)将式(M1)化合物与式(S2)所示的磺酸氯或式(S3)所示的磺酸酐反应制备得到式(Ⅰ)化合物。
10.权利要求1-8任一项所述的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐在制备URAT1抑制剂类药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途,所述药物是预防和/或治疗痛风、复发性痛风发作、高尿酸血症、高血压、心血管疾病、冠心病、莱-萘二氏综合症、凯-赛二氏综合症、肾病、关节炎症、关节炎、尿石症、铅中毒、甲状旁腺功能亢进、银屑病、结节病或次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶缺乏症的药物。
12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗肾结石、肾衰竭、痛风性关节炎的药物。
13.根据权利要求11所述的用途,其特征在于:所述药物是预防和/或治疗痛风或高尿酸血症的药物。
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