[发明专利]一种无适口性高含量硫酸黄连素口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用药技术领域，具体涉及一种无适口性高含量硫酸黄连素口服液及其制备方法。

背景技术

硫酸黄连素为中药提纯精制广谱长效抗菌药物，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用，对溶血性链球菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用，对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，还具有退热作用及抗心率失常作用，主用于细菌病毒引起的肠道感染，各种急慢性胃肠炎、流行性腹泻、久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀，各种化脓性感染症。本品为橘黄色结晶性粉末，无臭，味极苦；本品在水中溶解度为1∶30，在乙醇中微溶，在氯仿中极微溶解，在乙醚中不溶。

饮水给药是目前作为群体给药最为方便的用药途径，但黄连素现有剂型为片剂和注射剂，在畜禽群体给药时存在很大不便。硫酸黄连素存在水中溶解性低、做成口服液后含量低、适口性差等缺点，限制了硫酸黄连素在饮水给药方面的应用。

发明内容

为克服现有硫酸黄连素剂型中存在的不足之处，本发明的目的旨在提供一种无适口性高含量硫酸黄连素口服液及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种无适口性高含量硫酸黄连素口服液，每100mL口服液的组成为：硫酸黄连素10～25g、包合载体10～15g、胶束载体5～15g、助溶剂2～5g、矫味剂1～2g，余量为水；其中，所述包合载体为羟丙基-β-环糊精或甲基-β-环糊精，所述胶束载体为吐温-80或聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油(RH-40)，所述助溶剂为硼酸钠或柠檬酸，所述矫味剂为甘草甜素二钠或阿斯巴甜。

较好地，每100mL口服液，优选其组成为：硫酸黄连素12～23g、包合载体10.5～14g、胶束载体6～14g、助溶剂2.5～4.8g、矫味剂1.5～1.9g，余量为水。

本发明中所述硫酸黄连素，为市售产品。

制备方法，步骤如下：

（a）称取硫酸黄连素10～25g、包合载体10～15g、胶束载体5～15g、助溶剂2～5g、矫味剂1～2g；

（b）取硫酸黄连素和包合载体混合均匀后，加入溶解当量的水（约30~60mL），30～50℃保温30～60min，降至室温，加入助溶剂，搅拌至澄清，获得溶液I，备用；

（c）取溶解当量的水（约10~30mL），在室温下依次加入胶束载体、矫味剂，搅拌溶解，获得溶液II，备用；

（d）合并溶液I、II，加水定容至100mL，即得硫酸黄连素口服液。

由于硫酸黄连素味极苦，本发明首先利用包合载体对其进行包合，再加入矫味剂，所以最后制备出的口服液无适口性，同时本发明克服了硫酸黄连素在水中溶解度低而不能制备高含量口服液的的弊端，最终制备出了无适口性高含量硫酸黄连素口服溶液，具有与现有硫酸黄连素片剂和注射剂相同的用途。

和现有技术相比，本发明的有益效果：

本发明创新性地将包合技术、胶体技术、助溶技术及矫味技术结合在一起，提供了一种可供畜禽饮水给药且无适口性的高含量硫酸黄连素口服溶液。与现有片剂和注射剂相比，给药途径方便、应激性低等优点。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。

下述实施例中使用的硫酸黄连素，购自四川恒瑞通达生物科技有限公司。

实施例1

配制药物浓度为10%的硫酸黄连素口服液，步骤如下：

（a）称取硫酸黄连素10g、甲基-β-环糊精10g、吐温-80 5g、硼酸钠2g、甘草甜素二钠1g；

（b）取硫酸黄连素和甲基-β-环糊精混合均匀后，加入30mL蒸馏水，40℃保温30min（保温期间不搅拌，下同），降至室温，加入硼酸钠，搅拌至澄清，获得溶液I，备用；

（c）取15ml蒸馏水，在室温下依次加入吐温-80、甘草甜素二钠，搅拌溶解，获得溶液II，备用；

（d）合并溶液I、II，加水定容至100mL，即得硫酸黄连素口服液。

实施例2

配制药物浓度为25%的硫酸黄连素口服液，步骤如下：

（a）称取硫酸黄连素25g、羟丙基-β-环糊精15g、RH-40 15g、柠檬酸5g、阿斯巴甜2g；

（b）取硫酸黄连素和羟丙基-β-环糊精混合均匀后，加入60mL蒸馏水，40℃保温30min，降至室温，加入柠檬酸，搅拌至澄清，获得溶液I，备用；