[发明专利]一种烟酸酯及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种烟酸脂及其制备方法与应用，该化合物为2,3‑二羟丙基‑6‑(4,4’‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸脂，以6‑(4,4‘‑二甲基‑二氢苯并噻喃基‑6‑乙炔基)烟酸应用二环己基碳二亚胺(DCC)与2,3‑二羟丙醇进行缩合反应得到；是制备选择性结合二种维A酸受体(RAR‑β；RAR‑γ)，但不与维A酸X受体(RXR)结合的药物的重要中间体，是预防和治疗银屑病性关节炎,关节病性银屑病,银屑病关节炎药物的关键组成部分；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成烟酸脂的全新方法，适合规模化工业生产的需要。

技术领域

本发明涉及化合物生产领域，尤其是一种烟酸酯及其制备方法与应用。

背景技术

烟酸酯现阶段主要有甘露醇烟酸酯和肌醇烟酸酯。

甘露醇烟酸酯主要具有扩张血管与降低血脂作用，对降低舒张压效果明显。肌醇烟酸酯具有降低胆固醇及扩张末梢血管作用，用于高胆固醇血症及动脉粥样硬化症。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种烟酸酯。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述烟酸酯的制备方法。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述烟酸酯的应用。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

一种烟酸酯，2,3-二羟丙基-6-(4,4’-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸酯，其结构式为(Ⅰ)所示，

优选的，上述烟酸酯，2,3-二羟丙基-6-(4,4’-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸酯的核磁共振氢谱数据为1.314(S，6H)，1.930-1.915(d,2H),3.043-3.014(t,2H),3.732-3.713(d,1H),3.789-3.784(d,1H),4.116(s,1H),4.434-4.428(s,2H)，7.063-7.043(d,1H),7.260-7.215(t,1H),7.529-7.508(d,1H),7.592(s,1H),8.234-8.213(d,1H),9.140(s,1H)。

上述烟酸酯的制备方法，以6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸为起始原料，通过1步反应得到目标化合物，具体步骤如下：6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸应用二环己基碳二亚胺(DCC)与2,3-二羟丙醇进行缩合反应得到2,3-二羟丙基-6-(4,4‘-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸酯。

上述烟酸酯的制备方法的具体反应方程式如下：

上述烟酸酯在制备预防和治疗银屑病性关节炎的药物方面的应用。

本发明的有益效果是：

上述烟酸酯2,3-二羟丙基-6-(4,4’-二甲基-二氢苯并噻喃基-6-乙炔基)烟酸酯是制备选择性结合二种维A酸受体(RAR-β；RAR-γ)，但不与维A酸X受体(RXR)结合的药物的重要中间体，是预防和治疗银屑病性关节炎,关节病性银屑病,银屑病关节炎药物的关键组成部分；其制备方法原料便宜易得，合成方法简单，是一种合成烟酸酯的全新方法，适合规模化工业生产的需要。

附图说明