[发明专利]一种1，2，5-噻二唑-2氧化物类似物及其应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于，结构式为：

所述化合物的结构式为：

2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，为方案(a),(b)，(c),(d)；

(a)所述化合物中R₁为氰基，R₂为H时，通过下列反应方案实施：

a.将化合物1溶于二氯甲烷中，-25～0℃与当量比为1:1的三甲基氯硅烷和亚硝酸异戊酯作用得到化合物2；

b.将化合物2溶于甲醇中，于pH≥10，回流条件下以1:2的当量比与盐酸羟胺作用得到化合物3；

c.将化合物3溶于乙腈中，-25～0℃与吡啶、氯化硫作用得到化合物4；

d.将化合物4溶于四氯化碳中，与当量比为10:1的NBS和AIBN作用得到化合物5；

e.将化合物5溶于乙醇中，与醋酸钠作用得到化合物6；

f.将化合物6溶于异丙醇中，以1:0.2～0.5的当量比与氯化铜在回流条件下得到化合物7；

g.将化合物7溶于二氯甲烷中，以1:1～1.5的当量比与戴斯-马丁氧化剂作用得到化合物8；

h.将化合物8溶于乙醇中，与当量比为1:1的盐酸羟胺和吡啶作用得到化合物9；

i.将化合物9溶于N,N-二甲基甲酰胺中，与氯化亚砜作用得到化合物10；

(b)所述化合物R₂为H，R₁为卤代甲基时，通过下列反应方案实施：

将化合物7通过与R₁相应的卤化试剂反应得到化合物11；所述卤代甲基是亚甲基氟，亚甲基氯，亚甲基碘；所述卤化试剂是二乙胺基三氟化硫，氯化亚砜，碘；

(c)所述化合物R₁为氰基，R₂为羟基时，通过下列反应方案实施：

a.将化合物12溶于二氯甲烷中，在-25～0℃下与当量比为1:1三甲基氯硅烷和亚硝酸异戊酯作用得到化合物13；

b.将化合物13溶于甲醇中，于pH≥10，在回流条件下以1:2的当量比与盐酸羟胺作用得到化合物14；

c.将化合物14溶于乙腈中，在-25～0℃下与氯化硫作用得到化合物15；

d.将1eq化合物15溶于四氯化碳中，加入0.2eq偶氮二异丁腈、2eqN-溴代琥珀酰亚胺，氮气保护，反应液加热回流过夜，得到化合物16；

e.将化合物16溶于乙醇中，以2:3的当量比与醋酸钠作用得到化合物17；

f.将化合物17溶于异丙醇中，与氯化铜在加热条件下得到化合物18；

g.将化合物18溶于二氯甲烷中，与戴斯-马丁氧化剂作用得到化合物19；

h.将化合物19溶于乙醇中，与当量比为1:1的盐酸羟胺和吡啶作用得到化合物20；

i.将化合物20溶于N,N-二甲基甲酰胺中，与氯化亚砜作用得到化合物21；

j.将化合物21溶于甲基磺酸中，与DL-蛋氨酸作用得到化合物22；

(d)所述化合物R₁为氰基，R₂为甲氧基时，通过下列反应方案实施：

其中R为甲基。

3.权利要求1所述化合物在制备抗血吸虫药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，是在抗日本血吸虫方面的应用。

5.一种抗血吸虫的药物组合物，其特征在于，含有权利要求1所述的化合物。