[发明专利]含1‑(β‑D‑吡喃葡糖基)‑3‑(苯基噻吩基甲基)苯化合物的片剂

权利要求书

1.一种片剂，其包括式(A)的化合物：

或其药物学可接受盐，以及一种或多种药物学可接受添加剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的约30至95重量％范围内的量存在。

2.根据权利要求1所述的片剂，其中所述化合物(A)的药物学可接受盐为所述化合物(A)的半水合物。

3.根据权利要求1所述的片剂，其中所述药物学可接受添加剂包括赋形剂(填料)、粘合剂、崩解剂和润滑剂。

4.根据权利要求3所述的片剂，其中a)所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的30至95重量％范围内的量存在；b)所述赋形剂(填料)以所述片剂的约0至70重量％范围内的量存在；c)所述粘合剂以所述片剂的约1至25重量％范围内的量存在；d)所述崩解剂以所述片剂的约1至25重量％范围内的量存在；和e)所述润滑剂以所述片剂的约0.25至20重量％范围内的量存在。

5.根据权利要求3所述的片剂，其中a)所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的50至90重量％范围内的量存在；b)所述赋形剂或填料以所述片剂的约5至15重量％范围内的量存在；c)所述粘合剂以所述片剂的约1至5重量％范围内的量存在；d)所述崩解剂以所述片剂的约1至5重量％范围内的量存在；和e)所述润滑剂以所述片剂的约1至10重量％范围内的量存在。

6.根据权利要求1至5任一项所述的片剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的65至90重量％范围内的量存在。

7.根据权利要求3所述的片剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的70±2重量％的量存在；所述赋形剂或填料以所述片剂的12±2重量％的量存在；所述粘合剂以所述片剂的3±1重量％的量存在；所述崩解剂以所述片剂的4±1重量％的量存在；和所述润滑剂以所述片剂的4±2重量％的量存在。

8.根据权利要求6或7所述的片剂，其以所述片剂的3至10重量％范围内的量进一步包括包覆剂。

9.根据权利要求3至8任一项所述的片剂，其中所述润滑剂为滑石和硬脂基富马酸钠。

10.根据权利要求1所述的片剂，其中a)所述化合物(A)半水合物以约204mg的量存在；b)D-甘露糖醇以约36mg的量存在；c)羟丙基纤维素以约8mg的量存在；d)交联甲羧纤维素钠以约11.2mg的量存在；e)滑石以约2.8mg的量存在；和f)硬脂基富马酸钠以约8mg的量存在。

11.根据权利要求1所述的片剂，其中a)所述化合物(A)半水合物以约102mg的量存在；b)D-甘露糖醇以约18mg的量存在；c)羟丙基纤维素以约4mg的量存在；d)交联甲羧纤维素钠以约5.6mg的量存在；e)滑石以约1.4mg的量存在；和f)硬脂基富马酸钠以约4mg的量存在。

12.根据权利要求1所述的片剂，其中所述片剂进一步包含润滑剂，所述润滑剂为滑石和/或硬脂基富马酸钠，所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的约50至约90重量％范围内的量存在。

13.根据权利要求12所述的片剂，其中所述润滑剂为滑石和硬脂基富马酸钠二者，或者为硬脂基富马酸钠。

14.根据权利要求13所述的片剂，其中所述润滑剂为滑石和硬脂基富马酸钠二者，所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的65至90重量％范围内的量存在。

15.根据权利要求14所述的片剂，其中所述润滑剂以所述片剂的约0.25至20重量％范围内的量存在。

16.根据权利要求15所述的片剂，其中所述润滑剂以所述片剂的约1至10重量％范围内的量存在。

17.根据权利要求16所述的片剂，所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的65至75重量％范围内的量存在。

18.根据权利要求17所述的片剂，其中所述药物学可接受添加剂包括赋形剂(填料)、粘合剂和崩解剂，其中a)所述赋形剂或填料以所述片剂的约5至15重量％范围内的量存在；b)所述粘合剂以所述片剂的约1至5重量％范围内的量存在；c)所述崩解剂以所述片剂的约1至5重量％范围内的量存在。