[发明专利]一种新型芳基嘧啶C‑核苷类似物及其合成方法

权利要求书

1.一种新型芳基嘧啶C-核苷类似物，其特征在于：所述新型芳基嘧啶C-核苷类似物的结构式如下：

其中，R中：R1为氢或氟或甲基；R2为氢或甲基；R3为氢或甲基；R4为甲基或氨基或苯基。

2.一种上述新型芳基嘧啶C-核苷类似物的合成方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

1)按照炔糖摩尔数与溶剂体积比为1∶10(mmoL∶mL)的比例将炔糖溶解于溶剂中，制成炔糖溶液待用；

2)将相当于炔糖1～10mol％量的钯催化剂和相当于炔糖1～10mol％量的CuI以及相当于炔糖1.1～1.5当量的酰基氯或酰基溴先后加入新取的溶剂中，所述钯催化剂、CuI、酰基氯或酰基溴的摩尔数总和与新取溶剂的体积比为1∶10(mmoL∶mL)；然后加入相当于炔糖1～5当量的碱，通入氩气或氮气去除空气，室温搅拌；

3)将步骤1)所制备的炔糖溶液在隔绝空气条件下缓缓加入步骤2)的最终溶液中，TLC跟踪反应至炔糖原料消失时向反应液中加入相当于炔糖1～2当量的脒或脒盐，以及相当于炔糖1～3当量的碱，搅拌加热至60～80℃反应，TLC跟踪至反应完全；加入纯水，然后用乙酸乙酯萃取3次，合并有机相，用无水硫酸钠干燥，减压蒸去溶剂，粗产品用柱层析或制备板层析分离，即得目标化合物。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述钯催化剂取自PdCl2(PPh3)2、Pd(OAc)2、PdCl2、PdCl2(CH3CN)2、PdCl2(dppf)2、Pd2(dba)3、PdCl2(PCy3)2中的任意一种。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、乙腈、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲基亚砜中的任意一种。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述的碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、二甲胺、二乙胺、三乙胺、二异丙胺、二异丙基乙胺、吡咯烷、四丁基氟化铵、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8一二氮杂二环[5，4，0]十一一7一烯(DBU)、吡啶、咪 唑。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的脒或脒盐为盐酸胍、盐酸乙脒、苄脒。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的酰基氯或酰基溴为苯甲酰氯、取代的苯甲酰氯、苯甲酰溴、取代的苯甲酰溴中的任意一种。