[发明专利]一种无水吞服掩味制剂及其制备方法

说明书

本发明属于口服固体制剂领域，具体公开了一种适合吞咽困难的患者尤其是儿童的无需饮水即可直接吞服、无药物不良味道的无水吞服掩味颗粒及其制备方法。本发明的产品包含含药颗粒和矫味顺滑颗粒两部分，其中所述含药颗粒与矫味顺滑颗粒的用量比为：1:1～3，优选为1:2。两部分颗粒按比例混合即可得到无需喝水可直接吞食服用的具有良好口感和香味的颗粒剂，改善了服药口感、提高患者依从性的同时解决了患者用药的方便性问题。

技术领域

本发明属于口服固体制剂领域，具体涉及一种适合吞咽困难的患者尤其是儿童的无需饮水即可直接吞服、无药物不良味道的无水吞服掩味颗粒及其制备方法。

背景技术

口服固体制剂是目前最常用的制剂形式，其优点在于用药方便，易储存、易携带。其具体剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂等，绝大部分固体制剂都需要用水送服。

考虑到提高儿童老人用药的顺应性和服用特点，很多药物开发成为适合儿童老人服用的剂型，如颗粒剂、分散片、散剂、口腔崩解片和咀嚼片等。然而，大部分的药物存在着不良的气味和味觉，带来对于给药人群特别是儿童和老年人巨大的不良影响，并且由于这些剂型的服用方式，为改善药物不良口感的工作造成了更大的挑战。

相较于口服液等液体剂型，颗粒剂(包括细粒剂)、干混悬剂等作为非含水固体制剂，具有其独特优势，例如制备成本低廉、易于储存携带等。目前，对于吞咽困难的患者来说，服用此类口服固体制剂无外乎2种，即将其溶于分散/溶解后服用，或直接吞服，然而，无论采取何种方式，由于该类制剂比表面积(相对于片剂等固体制剂)的增加，容易暴露药物的不良气味，给服用带来不便。另外，调查显示，相对于前一种服用方式，很多患者更愿意直接吞服该类制剂，而不是加入水分散/溶解后服用，这可能是直接服用更为方便，且制剂的不良气味更小。并且，对于无意识危象患者尤为合适。

然而，采用现有技术制备的非含水固体制剂，直接吞服存在的最大问题在于，颗粒或微粒在口中会产生一定的涩感，造成制剂停留在口中的时间增长而非迅速进入食道。遗憾的是，这一缺点，对于吞咽困难患者，进一步放大。

另外，由于大多数药物具有苦味、刺激性等不良气味，直接吞服时带给患者的不舒服感觉会让其对服用产生心理障碍，大大限制该类制剂的应用，因此，掩味亦是直接吞服制剂必须解决的难题之一。

在制剂工业上用于矫味的方法有包衣、添加矫味剂、环糊精包合、基质材料和药物喷雾干燥制粒等。其中，添加矫味剂是改善药物不良口感的最常见的方法。

CN104224733A公布了一种氯雷他定颗粒剂及其制备方法，所述氯雷他定颗粒剂由氯雷他定，磷酸氢钙，魔芋精粉和椰子香精等主要原料制备而成。制得的氯雷他定颗粒剂安全有效、溶出度高、服用依从性好。但为了满足糖尿病人的服药需求，使用的矫味剂效果不佳，无法满足颗粒剂掩味的效果，对于大部分用药人群的服药顺应性差。

因此，对于苦涩味比较严重的药物，如何在提供优良的掩味效果的同时，又可以大幅提高用药的便利性，满足不同人群的不同需求，成为现有技术中一个亟待解决的问题。

发明内容

本发明提供一种可以无水吞服的掩味制剂及其制备方法。首先，通过使用矫味剂与药物活性成分粉碎，混合、过筛得到药物混合物，将药物混合物制粒而达到初步掩盖药物不良口感的效果；其次，通过将使用诸多矫味物料制备的矫味顺滑颗粒与制备的药物颗粒混合进一步增强掩味效果、达到药物无水吞咽的功能。本发明制备工艺简单，无需复杂设备，原料简单易得，两部分颗粒按比例混合即可得到无需喝水可直接吞食服用的具有良好口感和香味的颗粒剂，改善了服药口感、提高患者依从性的同时解决了患者用药的方便性问题。

本发明所述的无水吞服掩味颗粒，其特征在于包含含药颗粒和矫味顺滑颗粒，其中所述含药颗粒与矫味顺滑颗粒的用量比为：1:1～3，优选为1:2。