[发明专利]一种比阿培南侧链产品Ⅷ生产工艺

说明书

技术领域

本发明涉及医药制药领域，尤其是涉及比阿培南侧链领域。

背景技术

尔它培南侧链属于医药制药原料，可用于生产尔它培南抗生素药品。尔它培南是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对该品耐药。

发明内容

工艺流程

氧化

室温下向Ⅶ氧化釜中人工加入氢氧化钾、真空抽入甲醇，搅拌反应20min，Ⅶ在含有氢氧化钾的甲醇中醇解生成Ⅶ、甲酸钾和乙酸甲酯，反应完毕后向中真空抽入甲酸、人工加入氢氧化钾。再向中加入催化剂三氯化铁，常压、室温下缓慢通入O2，Ⅶ发生氧化反应生成Ⅷ和水（Ⅶ转化率为75%），然后采用过滤器滤出催化剂三氯化铁，滤液抽至Ⅸ合成釜。氧化反应过量氧气。

反应原理：

中间产品Ⅷ反应方程式

副反应：

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