[发明专利]一种来司诺雷中间体的制备方法

权利要求书

1.一种式(I)所示来司诺雷中间体的制备方法，

其特征是：包括如下所示步骤：4-溴萘酚与3-巯基-1，2，4-三氮唑在碱和有机溶剂存在下反应，得中间体(I)：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、三乙胺、二乙胺、吡啶中的一种或几种。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征是：所述碱为氢氧化钠或三乙胺。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征是：所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、DMF、乙酸乙酯、丙酮中的一种或几种。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征是：所述有机溶剂为乙醇。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征是：反应温度为0～80℃。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征是：所述反应温度为20～30℃。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征是：所述反应温度为30℃。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征是：4-溴萘酚、3-巯基-1，2，4-三氮唑与碱的摩尔比为1：0.9～1.5：0.9～2.0。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征是：4-溴萘酚、3-巯基-1，2，4-三氮唑与碱的摩尔比为1：1：1。

11.一种式(III)所示来司诺雷中间体的制备方法，

其特征是：包括如下步骤：

a、根据权利要求1～5任意一项所述的方法，制备得到中间体(I)；

b、如下所示，中间体(I)与卤化氢或酰氯在有机溶剂中反应，得中间体(II)：

其中，当中间体(I)与酰氯反应时，中间体(II)中的X为氯；

c、如下所示，中间体(II)与环丙基卤化镁在有机溶剂中反应，得中间体(III)：

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：b步骤中X为Cl、Br。

13.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：b步骤所述的酰氯为对甲苯磺酰氯、甲烷磺酰氯、对氯苯磺酰氯、氯化亚砜中的一种或几种。

14.如权利要求13所述的制备方法，其特征是：所述酰氯为氯化亚砜。

15.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：b步骤所述的有机溶剂为DMF、甲醇、乙醇中的一种或几种。

16.如权利要求15所述的制备方法，其特征是：所述有机溶剂为DMF。

17.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：b步骤反应温度为0～50℃。

18.如权利要求17所述的制备方法，其特征是：所述反应温度为25℃。

19.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：b步骤中间体(I)与卤化氢或酰氯的摩尔比为1：1～2。

20.如权利要求19所述的制备方法，其特征是：b步骤中间体(I)与卤化氢或酰氯的摩尔比为为1：1.5。

21.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：c步骤所述的环丙基卤化镁为环丙基溴化镁。

22.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：c步骤所述的有机溶剂为四氢呋喃、DMF、二氯甲烷、乙醇、甲醇。

23.如如权利要求22所述的制备方法，其特征是：有机溶剂为四氢呋喃。

24.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：c步骤反应温度为0～80℃。

25.如权利要求24所述的制备方法，其特征是：反应温度为20℃。

26.如权利要求11所述的制备方法，其特征是：c步骤中间体(II)与环丙基卤化镁的摩尔比为1：1.1～2.0。

27.如权利要求26所述的制备方法，其特征是：：c步骤中间体(II)与环丙基卤化镁的摩尔比为为1：1.5。

28.一种结构如下所示的化合物(I)或其盐：