[发明专利]4’,7-二氧乙酰-APAK-5-羟基异黄酮,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201610391401.3 | 申请日： | 2016-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN107459554B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;张帅 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/103 | 分类号： | C07K5/103;A61K38/07;A61P7/02;A61P39/06 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氧 乙酰 apak 羟基 异黄酮 合成 活性 应用 | ||
1.下式的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮，
2.权利要求1的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮的制备方法，该方法包括以下步骤：
(1)在K2CO3的催化下按标准方法制备4’,7-二氧乙酸甲脂-5-羟基异黄酮(1)；
(2)在2N NaOH作用下4’,7-二氧乙酸甲酯-5-羟基异黄酮(1)皂化为4’,7-二氧乙酸-5-羟基异黄酮(2)；
(3)4’,7-二氧乙酸-5-羟基异黄酮(2)与Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl反应制备4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl-5-羟基异黄酮(3)；
(4)4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl-5-羟基异黄酮(3)在三氟醋酸和三氟甲磺酸作用下制备4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮(4)。
3.权利要求1的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮在制备抗栓药物中的应用。
4.权利要求1的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮在制备抗深静脉血栓药物中的应用。
5.权利要求1的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮在制备溶栓药物中的应用。
6.权利要求1的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮在制备治疗脑血栓药物中的应用。
7.权利要求1的4’,7-二氧乙酰-Ala-Pro-Ala-Lys-5-羟基异黄酮在制备清除自由基药物中的应用。
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