[发明专利]制备化合物的方法在审
| 申请号： | 201610371770.6 | 申请日： | 2016-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN107445907A | 公开（公告）日： | 2017-12-08 |
| 发明（设计）人： | 王立霞;唐亚林;胡本全 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88;C07D239/94 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙)11201 | 代理人： | 李志东 |
| 地址： | 100190 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 方法 | ||
1.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：
使式III所示化合物或其衍生物与式II所示化合物接触，以便获得所述式I所示化合物，
其中，R1和R2为氢、烷氧基或杂芳环，优选为烷氧基，
R3为氢、烷基、苯基、取代苯基或萘基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，当R3为甲基时，所述式III所示化合物是以多聚甲醛的形式提供的。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物与所述式III所示化合物的摩尔比为1:2～1:50。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物与所述式III所示化合物的摩尔比为1:2。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述接触是在水中进行的。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述接触是在110～140℃条件下进行12h～48h，
优选地，所述接触是在130℃的条件下进行的。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，进一步包括：对所述式I所示化合物进行过滤和重结晶纯化处理。
8.权利要求1～7中任一项所述的方法在制备替尼类药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述替尼类药物包括选自下列的至少之一：
吉非替尼，厄洛替尼，拉帕替尼，埃克替尼，凡德替尼。
10.一种制备替尼类药物的方法，其特征在于，所述替尼类药物为厄洛替尼，包括：
(1)将2-氨基-4，5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酰胺按照权利要求1～7任一项所述的方法进行处理，以便获得6，7-双[(2-甲氧基)-乙氧基]-喹唑啉酮；
(2)将所述6，7-双[(2-甲氧基)-乙氧基]-喹唑啉酮与三乙胺中、三氯氧磷进行接触，以便获得4-氯-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉；以及
(3)将所述4-氯-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉与盐酸、3-乙炔基苯胺进行接触，以便获得厄洛替尼盐酸盐。
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