[发明专利]一种含氟咪唑并吡啶衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201610341530.1 | 申请日： | 2016-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN107400127A | 公开（公告）日： | 2017-11-28 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种含氟咪唑并吡啶衍生物2-(氯甲基)-7-氟-咪唑并[1,2-a]吡啶的制备方法，以2-氨基-4-氟吡啶为起始原料，经过关环、还原、氯化得到目标产物4，合成路线如下：
2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选自3-溴丙酮酸乙酯；所述的还原反应制备化合物3所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物4所用的氯化剂选自氯气、氯化氢、氯化亚砜、三氯化磷、三氯氧磷中的一种或几种的混合物。
3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇二甲醚中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一种或几种的混合物；所述的氯化反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。
4.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的关环反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的氯化反应制备化合物4所用的是0℃～溶剂的回流温度。
5.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的关环反应制备化合物2所用的反应温度是室温；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是室温；所述的氯化反应制备化合物4所用的是溶剂的回流温度。
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