[发明专利]2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸轴手性对映体的晶型V

权利要求书

1.式III所示的2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体的晶型V：

其使用CuKα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射光谱至少在6.20°±0.2°、12.84°±0.2°、17.46°±0.2°、17.98°±0.2°、18.71°±0.2°、21.55°±0.2°、23.40°±0.2°、23.73°±0.2°、25.85°±0.2°、30.35°±0.2°和35.66°±0.2°处存在衍射峰。

2.如权利要求1所述的晶型V，其特征在于，还至少在2θ值为9.14°±0.2°、22.26°±0.2°、24.53°±0.2°、26.46°±0.2°、27.65°±0.2°、29.41°±0.2°、30.86°±0.2°、31.44°±0.2°、32.00°±0.2°、33.81°±0.2°、36.41°±0.2°、37.93°±0.2°、38.49°±0.2°、40.00°±0.2°、42.07°±0.2°和44.28°±0.2°处存在衍射峰。

3.如权利要求1所述的晶型V，其特征在于，其至少在2θ值为6.20°±0.1°、12.84°±0.1°、17.46°±0.1°、17.98°±0.1°、18.71°±0.1°、21.55°±0.1°、23.40°±0.1°、23.73°±0.1°、25.85°±0.1°、30.35°±0.1°和35.66°±0.1°处存在衍射峰。

4.如权利要求1或3所述的晶型V，其特征在于，还至少在2θ值为大约9.14°±0.1°、22.26°±0.1°、24.53°±0.1°、26.46°±0.1°、27.65°±0.1°、29.41°±0.1°、30.86°±0.1°、31.44°±0.1°、32.00°±0.1°、33.81°±0.1°、36.41°±0.1°、37.93°±0.1°、38.49°±0.1°、40.00°±0.1°、42.07°±0.1°和44.28°±0.1°处存在衍射峰。

5.如权利要求1所述的晶型V，其特征在于，由差示扫描量热法(DSC)测得的吸热峰的峰顶值为100.3℃。

6.如权利要求1所述的晶型V，其特征在于，其热重分析(TGA)图如图3所示。

7.一种制备如权利要求1-6中任一项所述晶型V的方法，包括如下步骤：将无定形2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S构型轴手性对映体加入异丙醇或者异丙醇混合溶剂中，于30～90℃加热溶解，制成饱和溶液，降温析晶，得到晶型V，

所述异丙醇混合溶剂是异丙醇与下述溶剂中的至少一种混合而形成的溶剂：乙腈、二氯甲烷、环己烷、正己烷、水。

8.如权利要求1-6中任一项所述的晶型V在制备药物中的用途，所述药物用于治疗组织尿酸水平异常的病症。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述病症选自痛风、高尿酸血症、降低血清尿酸。

10.一种药物组合物，其包括如权利要求1-6中任一项所述的晶型V作为活性成分。